RGD-4C trifluoroacetate salt

RGD-4C trifluoroacetate salt用途

RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。

RGD-4C trifluoroacetate salt名称

[ CAS 号 ]:
332179-76-7

[ 英文名 ]:
RGD-4C trifluoroacetate salt

RGD-4C trifluoroacetate salt生物活性

[ 描述 ]:

RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[体外研究]

RGD-4C(2.5、5、10μg/mL)通过用内皮抑素衍生肽修饰的合成形式抑制BAE细胞增殖[2]。

[体内研究]

RGD-4C(9.11 mg/kg；注射；单剂量)抑制体内B16F10小鼠黑色素瘤的生长[2]。与植物源单链核糖体失活蛋白saporin(SAP)(称为RGD-SAP)的N端融合的改良RGD-4C(在0.9%氯化钠中稀释；静脉注射；200µL；每5天,3次)在肌肉浸润性膀胱癌模型中发挥抗肿瘤活性[3]。RGD-SAP联合丝裂霉素C(一种化疗药物)可提高原位膀胱癌小鼠的存活率,但无全身毒性证据[3]。

[参考文献]

[1]. Assa-Munt N, et al. Solution structures and integrin binding activities of an RGD peptide with two isomers. Biochemistry. 2001 Feb 27;40(8):2373-8.  

[2]. Yin R, et al. Effect of RGD-4C position is more important than disulfide bonds on antiangiogenic activity of RGD-4C modified endostatin derived synthetic polypeptide. Bioconjug Chem. 2010 Jul 21;21(7):1142-7.  

[3]. Zuppone S, et al. A Novel RGD-4C-Saporin Conjugate Inhibits Tumor Growth in Mouse Models of Bladder Cancer. Front Oncol. 2022 Apr 11;12:846958.  

RGD-4C trifluoroacetate salt物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H60N14O16S4

[ 分子量 ]:
1145.29

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