332179-76-7

• 常用中文名：RGD-4C trifluoroacetate salt
• 常用英文名：RGD-4C trifluoroacetate salt
• CAS号：332179-76-7
• 分子式：C₄₂H₆₀N₁₄O₁₆S₄
• 分子量：1145.29
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2020-09-14 17:12:10
• 更新时间：2024-01-17 11:59:35
• RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。

名称

• 英文名: RGD-4C trifluoroacetate salt

物化性质

• 分子式: C₄₂H₆₀N₁₄O₁₆S₄
• 分子量: 1145.29

生物活性

• 描述: RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 体外研究: RGD-4C(2.5、5、10μg/mL)通过用内皮抑素衍生肽修饰的合成形式抑制BAE细胞增殖[2]。
• 体内研究: RGD-4C(9.11 mg/kg；注射；单剂量)抑制体内B16F10小鼠黑色素瘤的生长[2]。与植物源单链核糖体失活蛋白saporin(SAP)(称为RGD-SAP)的N端融合的改良RGD-4C(在0.9%氯化钠中稀释；静脉注射；200µL；每5天,3次)在肌肉浸润性膀胱癌模型中发挥抗肿瘤活性[3]。RGD-SAP联合丝裂霉素C(一种化疗药物)可提高原位膀胱癌小鼠的存活率,但无全身毒性证据[3]。
• 参考文献:

  [1]. Assa-Munt N, et al. Solution structures and integrin binding activities of an RGD peptide with two isomers. Biochemistry. 2001 Feb 27;40(8):2373-8.

  [2]. Yin R, et al. Effect of RGD-4C position is more important than disulfide bonds on antiangiogenic activity of RGD-4C modified endostatin derived synthetic polypeptide. Bioconjug Chem. 2010 Jul 21;21(7):1142-7.

  [3]. Zuppone S, et al. A Novel RGD-4C-Saporin Conjugate Inhibits Tumor Growth in Mouse Models of Bladder Cancer. Front Oncol. 2022 Apr 11;12:846958.