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MK-0493

MK-0493用途

MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。

MK-0493名称

[ CAS 号 ]:
455956-93-1

[ 英文名 ]:
Mk-0493

MK-0493生物活性

[ 描述 ]:

MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体

[体内研究]

MK-0493剂量依赖性地增加ICP中电诱发的增加[2]。MK-0493在临床前动物模型中经口给药后被证明能促进强健的减肥活动,这表明该药物可以进入下丘脑的靶点[3]。

[参考文献]

[1]. Krishna R, etal. Potent and selective agonism of the melanocortin receptor 4 with MK-0493 does not induce weight loss in obese human subjects: energy intake predicts lack of weight loss efficacy. Clin Pharmacol Ther. 2009 Dec;86(6):659-66.

[2]. Sezen SF, et al. Intracavernosal pressure monitoring in mice: responses to electrical stimulation of the cavernous nerve and to intracavernosal drug administration. J Androl. 2000 Mar-Apr;21(2):311-5.

[3]. Hong Q, et al. Discovery of a piperazine urea based compound as a potent, selective, orally bioavailable melanocortin subtype-4 receptor partial agonist. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 15;21(8):2330-4.

MK-0493物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₈ClF₂N₃O₂

[ 分子量 ]:
546.09

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