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ONO 8130

ONO 8130用途

ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。

ONO 8130名称

[ CAS 号 ]:
459841-96-4

[ 英文名 ]:
ONO 8130

ONO 8130生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

EP1 Receptor

[体内研究]

ONO-8130(0.3-30 mg/kg；口服预给药一次)以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏[1]。ONO-8130(30毫克/千克；口服一次)逆转已确定的膀胱炎相关膀胱疼痛【1】。ONO-8130(30 mg/kg；口服一次)强烈抑制膀胱内注射PGE2引起的L6脊髓MDH、DCM和SPN中ERK的磷酸化[1]。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄)[1]剂量：0.3、3、10和30 mg/kg给药：口服,一次结果：以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏,但对增加的膀胱重量和血管通透性影响轻微。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,已建立IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量：10,30 mg/kg给药：口服,一次(在i.p.环磷酰胺后2.75小时给药)结果：在急性期(环磷酰胺后3.5-4小时)显著减轻膀胱疼痛样伤害行为和参考性痛觉过敏。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,已确定由IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服,一次(在i.p.环磷酰胺后4.75小时给药)结果：显著抑制膀胱疼痛样伤害性行为,并倾向于减少持续期(环磷酰胺后5.5-6小时)的参考痛觉过敏。动物模型：雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,5 nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服,一次结果：强烈抑制5 nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2引起的MDH、DCM和L6脊髓SPN中ERK的磷酸化,对DCM施加完全阻断,而对MDH和SPN的抑制作用是部分的。

[参考文献]

[1]. Miki T, et al. ONO-8130, a selective prostanoid EP1 receptor antagonist, relieves bladder pain in mice with cyclophosphamide-induced cystitis. Pain. 2011 Jun;152(6):1373-1381.

ONO 8130物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈N₂O₅S₂

[ 分子量 ]:
500.63

[ 精确质量 ]:
500.14400

[ PSA ]:
133.42000

[ LogP ]:
6.14950

ONO 8130

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