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  • 常用中文名:ONO 8130
  • 常用英文名:ONO 8130
  • CAS号:459841-96-4
  • 分子式:C25H28N2O5S2
  • 分子量:500.63
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PERK
  • 发布时间:2018-01-26 16:08:57
  • 更新时间:2024-07-27 18:06:11
  • ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。

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英文名 4-[6-[N-isobutyl-N-(4-methyl-2-thiazolylsulfonyl)amino]indan-5-yloxymethyl]benzoic acid
描述 ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。
相关类别
靶点

EP1 Receptor

体内研究 ONO-8130(0.3-30 mg/kg;口服预给药一次)以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏[1]。ONO-8130(30毫克/千克;口服一次)逆转已确定的膀胱炎相关膀胱疼痛【1】。ONO-8130(30 mg/kg;口服一次)强烈抑制膀胱内注射PGE2引起的L6脊髓MDH、DCM和SPN中ERK的磷酸化[1]。动物模型:雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄)[1]剂量:0.3、3、10和30 mg/kg给药:口服,一次结果:以剂量依赖性方式强烈预防膀胱疼痛样行为和参考性痛觉过敏,但对增加的膀胱重量和血管通透性影响轻微。动物模型:雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,已建立IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量:10,30 mg/kg给药:口服,一次(在i.p.环磷酰胺后2.75小时给药)结果:在急性期(环磷酰胺后3.5-4小时)显著减轻膀胱疼痛样伤害行为和参考性痛觉过敏。动物模型:雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,已确定由IP环磷酰胺引起的膀胱疼痛)[1]剂量:30 mg/kg给药:口服,一次(在i.p.环磷酰胺后4.75小时给药)结果:显著抑制膀胱疼痛样伤害性行为,并倾向于减少持续期(环磷酰胺后5.5-6小时)的参考痛觉过敏。动物模型:雌性ddY小鼠(18-22 g,4-5周龄,5 nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2)[1]剂量:30 mg/kg给药:口服,一次结果:强烈抑制5 nmol/只小鼠膀胱内注射PGE2引起的MDH、DCM和L6脊髓SPN中ERK的磷酸化,对DCM施加完全阻断,而对MDH和SPN的抑制作用是部分的。
参考文献

[1]. Miki T, et al. ONO-8130, a selective prostanoid EP1 receptor antagonist, relieves bladder pain in mice with cyclophosphamide-induced cystitis. Pain. 2011 Jun;152(6):1373-1381.

分子式 C25H28N2O5S2
分子量 500.63
精确质量 500.14400
PSA 133.42000
LogP 6.14950