醉椒素_用途_密度_熔点_醉椒素CAS号【500-64-1】

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效[2]。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究[4]。

[ 描述 ]:

(+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩[1]。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效[2]。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究[4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Na+, Ca2+ channel[1]. α4β2δ GABAA receptor[2].

[体外研究]

(+)- Kavain(10-300μM)以浓度依赖性方式增强GABA引发的反应。 Kavain的调节作用是中等的,在300μM时仅测量增强的170±23％[2]。 (+)- Kavain通过抑制LITAF抑制细胞内TNF-α的分泌[4]。

[体内研究]

(+)- Kavain(10-300μM)以浓度依赖性方式增强GABA引发的反应。 Kavain的调节作用是中等的,在300μM时仅测量增强的170±23％[2]。 (+)- Kavain通过抑制LITAF抑制细胞内TNF-α的分泌[4]。

[参考文献]

[1]. Bradić I, et al. [Hirschsprung's disease -- therapy and results]. Acta Chir Iugosl. 1975;22(2):183-95.

[2]. Chua HC, et al. Kavain, the Major Constituent of the Anxiolytic Kava Extract, Potentiates GABAA Receptors: Functional Characteristics and Molecular Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 22;11(6):e0157700.

[3]. G. Boonen, et al. In vivo Effects of the Kavapyrones (+)-Dihydromethysticin and (±)-Kavain on Dopamine, 3,4-Dihydroxyphenylacetic Acid, Serotonin and 5-Hydroxyindoleacetic Acid Levels in Striatal and Cortical Brain Regions. Planta Medica 64 (1998) 507-510.

[4]. Tang X, et al. Kavain Inhibition of LPS-Induced TNF-α via ERK/LITAF. Toxicol Res (Camb). 2016 Jan 1;5(1):188-196.

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
432.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
142-148ºC

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄O₃

[ 分子量 ]:
230.259

[ 闪点 ]:
184.6±23.3 °C

[ 精确质量 ]:
230.094299

[ PSA ]:
35.53000

[ LogP ]:
1.69

[ 外观性状 ]:
白色,细粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.565

[ 储存条件 ]:
-20℃

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: UQ0518000

CHEMICAL NAME :: 2H-Pyran-2-one, 5,6-dihydro-4-methoxy-6-styryl-, (R)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 500-64-1

LAST UPDATED :: 198706

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C14-H14-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 230.28

WISWESSER LINE NOTATION :: T6OV CUTJ DO1 F1U1R

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1130 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - anticonvulsant

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 177,261,1969

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 420 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - anticonvulsant

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 177,261,1969

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 69 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - anticonvulsant

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 177,261,1969

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 海关编码 ]:
2932999099

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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