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DL-AP3

DL-AP3用途

DL-AP3是一种竞争性mGluR1和mGluR5拮抗剂。DL-AP3也是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用[1][2][3]。

DL-AP3名称

[ CAS 号 ]:
5652-28-8

[ 英文名 ]:
DL-AP3

[英文别名 ]:

Alanine, 3-phosphono-
DL-2-Amino-3-phosphonopropionic acid
2-Amino-3-phosphonopropionic acid
D,L-2-Amino-3-phosphonopropionic Acid
2-amino-3-phosphopropanoic acid
3-Phosphonoalanine
UNII:0H89G8110O
3-Phosphono-DL-alanine
Aminophosphonopropionic acid
DL-2-Amino-4-phosphonopropionic acid

DL-AP3生物活性

[ 描述 ]:

DL-AP3是一种竞争性mGluR1和mGluR5拮抗剂。DL-AP3也是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR 1

mGluR 5

[体外研究]

DL-AP3(10µM,6小时) 减轻原代神经元中氧-葡萄糖剥夺 (OGD)引起的损伤 (细胞活力)[1]。 DL-AP3(10µM,6小时) 恢复原代神经元中 OGD文件诱导的 p-Akt1水平降低和细胞色素 C增加[1]。 DL-AP3(1-100µM)抑制大鼠脑磷酸丝氨酸磷酸酶的活性[2]。 DL-AP3(10μM,10分钟)联合 SKF81297(5μM)在格式1 KO小鼠的切片中诱导显著的的长时程增强 (LTP)[3]Western Blot分析[1]细胞系：初级神经元浓度：10µM培养时间：6小时结果：增加p-Akt1的降低水平,并减少细胞色素C的增加。

[体内研究]

DL-AP3(4 mg/kg。,持续 5.周) 联合 SKF81297(1 mg/kg,腹腔注射)减少格式1 KO小鼠多动表型[3]。 DL-AP3(i.c.v.)阻断绵羊内脏痛症状的发展,以及血浆中神经内分泌学变化[4]。动物模型：Fmr1 KO小鼠[3]剂量：4 mg/kg,含SKF81297(1 mg/kg)给药：腹腔注射,持续5 周。结果：缩短了Fmr1 KO小鼠的行走距离(野外试验)。减少Fmr1 KO小鼠最后一天的游泳潜伏期(Morris水迷宫试验)。

[参考文献]

[1]. Cui D, et al. DL-2-amino-3-phosphonopropionic acid protects primary neurons from oxygen-glucose deprivation induced injury. Bosn J Basic Med Sci. 2017 Feb 21;17(1):12-16.

[2]. Hawkinson JE, et al. The metabotropic glutamate receptor antagonist L-2-amino-3-phosphonopropionic acid inhibits phosphoserine phosphatase. Eur J Pharmacol. 1996 Jun 27;307(2):219-25.

[3]. Xu ZH, et al. Group I mGluR antagonist rescues the deficit of D1-induced LTP in a mouse model of fragile X syndrome. Mol Neurodegener. 2012 May 28;7:24.

[4]. B.F. Kania, et al. Supraspinal basis of analgesic and clinical effects of the metabotropic glutamate mGluR1 antagonist during colonic distension in sheep. Small Ruminant Research. 2014. 117 (1).

DL-AP3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
481.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃H₈NO₅P

[ 分子量 ]:
169.073

[ 闪点 ]:
245.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
169.014008

[ PSA ]:
130.66000

[ LogP ]:
-2.29

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.559

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

DL-AP3

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