5652-28-8

• 常用中文名：DL-AP3
• 常用英文名：DL-AP3
• CAS号：5652-28-8
• 分子式：C₃H₈NO₅P
• 分子量：169.073
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2017-01-25 02:26:41
• 更新时间：2024-02-01 12:08:37
• DL-AP3是一种竞争性mGluR1和mGluR5拮抗剂。DL-AP3也是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-amino-3-phosphonopropanoic acid
• 英文别名: Alanine, 3-phosphono-; DL-2-Amino-3-phosphonopropionic acid; 2-Amino-3-phosphonopropionic acid; D,L-2-Amino-3-phosphonopropionic Acid; (+-)-2-AMINO-3-PHOSPHONOPROPIONIC ACID ( AP-3)NMDA ANTAGONIST; 2-amino-3-phosphopropanoic acid; 3-Phosphonoalanine; UNII:0H89G8110O; 3-Phosphono-DL-alanine; Aminophosphonopropionic acid; DL-2-Amino-4-phosphonopropionic acid; (±)-2-Amino-3-phosphonopropionic acid; 2-amino-3-phosphonopropionate; 2-amino-3-phosphonopropanoic acid; 2-AP3

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 481.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃H₈NO₅P
• 分子量: 169.073
• 闪点: 245.1±31.5 °C
• 精确质量: 169.014008
• PSA: 130.66000
• LogP: -2.29
• 蒸汽压: 0.0±2.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.559
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: DL-AP3是一种竞争性mGluR1和mGluR5拮抗剂。DL-AP3也是磷酸丝氨酸磷酸酶的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGluR 1

  mGluR 5

• 体外研究: DL-AP3(10µM,6小时) 减轻原代神经元中氧-葡萄糖剥夺 (OGD)引起的损伤 (细胞活力)[1]。 DL-AP3(10µM,6小时) 恢复原代神经元中 OGD文件诱导的 p-Akt1水平降低和细胞色素 C增加[1]。 DL-AP3(1-100µM)抑制大鼠脑磷酸丝氨酸磷酸酶的活性[2]。 DL-AP3(10μM,10分钟)联合 SKF81297(5μM)在 格式1 KO小鼠的切片中诱导显著的的长时程增强 (LTP)[3]Western Blot分析[1]细胞系：初级神经元浓度：10µM培养时间：6小时结果：增加p-Akt1的降低水平,并减少细胞色素C的增加。
• 体内研究: DL-AP3(4 mg/kg。,持续 5.周) 联合 SKF81297(1 mg/kg,腹腔注射)减少 格式1 KO小鼠多动表型[3]。 DL-AP3(i.c.v.)阻断绵羊内脏痛症状的发展,以及血浆中神经内分泌学变化[4]。 动物模型：Fmr1 KO小鼠[3]剂量：4 mg/kg,含SKF81297(1 mg/kg)给药：腹腔注射,持续5 周。结果：缩短了Fmr1 KO小鼠的行走距离(野外试验)。减少Fmr1 KO小鼠最后一天的游泳潜伏期(Morris水迷宫试验)。
• 参考文献:

  [1]. Cui D, et al. DL-2-amino-3-phosphonopropionic acid protects primary neurons from oxygen-glucose deprivation induced injury. Bosn J Basic Med Sci. 2017 Feb 21;17(1):12-16.

  [2]. Hawkinson JE, et al. The metabotropic glutamate receptor antagonist L-2-amino-3-phosphonopropionic acid inhibits phosphoserine phosphatase. Eur J Pharmacol. 1996 Jun 27;307(2):219-25.

  [3]. Xu ZH, et al. Group I mGluR antagonist rescues the deficit of D1-induced LTP in a mouse model of fragile X syndrome. Mol Neurodegener. 2012 May 28;7:24.

  [4]. B.F. Kania, et al. Supraspinal basis of analgesic and clinical effects of the metabotropic glutamate mGluR1 antagonist during colonic distension in sheep. Small Ruminant Research. 2014. 117 (1).

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