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甘草素

甘草素用途

Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂,用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。

甘草素名称

[ CAS 号 ]:
578-86-9

[ 中文名 ]:
甘草素

[ 英文名 ]:
Liquiritigenin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Liquiritigenin

甘草素生物活性

[ 描述 ]:

Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂,用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 36.5 nM (activation of the ERE tk-Luc)[1]

[体外研究]

Liquiritigenin在转染ERβ但不转染ERα的U2OS细胞中产生ERE tk-Luc的剂量反应激活。甘草素产生剂量依赖性激活和CECR6,NKG2E和NKD与ERβ的时间依赖性增加,但与ERα无关。甘草素的ERβ选择性是由于共激活物类固醇受体共激活因子-2选择性地募集到靶基因。 Liquiritigenin对ERα和ERβ具有相似的结合亲和力,并在ERβ细胞中选择性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的细胞死亡,并在成骨细胞MC3T3-E1细胞中产生蛋白质加合物,细胞内活性氧,线粒体超氧化物,心磷脂过氧化和TNF-α[2]。

[体内研究]

在小鼠异种移植模型中,甘草素不会刺激子宫大小或MCF-7乳腺癌细胞的肿瘤发生[1]。用甘草素处理可显着降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度,包括白细胞介素(IL)-6,IL-1β和肿瘤坏死因子(TNF)-α[3]。

[激酶实验]

使用ERα和ERβ竞争物测定试剂盒测定甘草素与纯全长ERα和ERβ的相对结合亲和力。使用具有荧光素激发（485nM）和发射（530nM）滤光片的GENios Pro酶标仪[1]测定在增加量的竞争配体或提取物存在下与ERα和ERβ结合的荧光团标记的雌激素的荧光偏振。

[动物实验]

小鼠：将MCF-7（250,000）细胞移植到裸鼠的肾囊下。使用含有载体，E2（0.4mg）或甘草素（2mg）的渗透泵连续输注每组5只小鼠，其中注入2.5μL/ h，持续1个月。治疗一个月后，切除肿瘤和子宫并进行分析[1]。

[参考文献]

[1]. Mersereau JE, et al. Liquiritigenin is a plant-derived highly selective estrogen receptor beta agonist. Mol Cell Endocrinol. 2008 Feb 13;283(1-2):49-57.

[2]. Suh KS, et al. Protective effect of liquiritigenin against methylglyoxal cytotoxicity in osteoblastic MC3T3-E1 cells. Food Funct. 2014 Jul 25;5(7):1432-40.

[3]. Tao W, et al. Liquiritigenin reverses depression-like behavior in unpredictable chronic mild stress-induced mice by regulating PI3K/Akt/mTOR mediated BDNF/TrkB pathway. Behav Brain Res. 2016 Jul 15;308:177-86.

[相关活性小分子]

甘草素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
529.5±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
206-208ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂O₄

[ 分子量 ]:
256.253

[ 闪点 ]:
206.9±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
256.073547

[ PSA ]:
66.76000

[ LogP ]:
2.76

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.662

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

甘草素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
29329990

甘草素

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