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α-倒捻子素

α-倒捻子素用途

Alpha-mangostin是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮,如抗氧化剂,抗过敏,抗病毒,抗菌,抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂,Ki值为2.85 μM。

α-倒捻子素名称

[ CAS 号 ]:
6147-11-1

[ 中文名 ]:
α-倒捻子素

[ 英文名 ]:
alpha-Mangostin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Mangostin
alpha-mangostin
EINECS 448-420-7
a-Mangostin
MFCD00135200

α-倒捻子素生物活性

[ 描述 ]:

Alpha-mangostin是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮,如抗氧化剂,抗过敏,抗病毒,抗菌,抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂,Ki值为2.85 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 2.85 μM (IDH1-R132H)[1]

[体外研究]

α-mangostin对IDH1-R132H表现出选择性抑制作用,但对IDH1没有作用。 α-mangostin竞争性抑制α-mangostin(α-KG)与IDH1-R132H的结合。结构关系研究表明,α-mangostin具有最强的核心抑制剂结构。 α-mangostin选择性地促进IDH1(+/R132H)MCF10A细胞中5-甲基胞嘧啶(5mC)和组蛋白H3三甲基化赖氨酸残基的去甲基化[1]。在用α-芒果苷处理的细胞中,细胞增殖以剂量依赖性方式显着降低。 α-mangostin还增加Bax(促凋亡),切割的caspase-3,切割的caspase-9和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的水平[2]。 α-mangostin显着抑制光诱导的光感受器变性和200μMH2O2诱导的RPE细胞凋亡。 α-mangostin可抑制200μMH2O2诱导的活性氧(ROS)生成和光诱导的丙二醛(MDA)生成[3]。

[体内研究]

与TAA_DMSO治疗相比,α-mangostin通过p53表达的降低降低了肝纤维化的风险。与单独使用DMSO相比,α-芒果苷处理后肝酶AST和ALT的血清水平降低[4]。

[细胞实验]

IDH1 + / +和IDH1 MCF10A细胞在DMEM / F-12培养基中生长，补充有5％马血清，20ng / mL EGF，0.5μg/ mL氢化可的松，10μg/ mL胰岛素。将IDH1 + / +和IDH1 MCF10A细胞接种在6孔板中。暴露于5μMα-mangostin后。在指定的时间后收集细胞，并使用血细胞计数器计数来计算活细胞数[1]。

[动物实验]

大鼠：将雄性Wistar大鼠分成3组，腹膜内注射TAA（200mg / kg）。一个亚组未经治疗，而另外两个亚组用100mg /kgα-芒果苷或单独的载体（80％DMSO，20％水）治疗，其每周腹膜内给药3次，共4周。测定肝脏中的纤维化结节和血清天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）的血清水平[4]。

[参考文献]

[1]. Kim HJ, et al. Discovery of α-mangostin as a novel competitive inhibitor against mutant isocitrate dehydrogenase-1. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Dec 1;25(23):5625-31.

[2]. Lee HN, et al. Antitumor and apoptosis-inducing effects of α-mangostin extracted from the pericarp of the mangosteen fruit (Garcinia mangostana L.) in YD-15 tongue mucoepidermoid carcinoma cells. Int J Mol Med. 2016 Apr;37(4):939-48.

[相关活性小分子]

α-倒捻子素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
640.1±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
182ºC

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₆O₆

[ 分子量 ]:
410.460

[ 闪点 ]:
220.3±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
410.172943

[ PSA ]:
100.13000

[ LogP ]:
5.45

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
可溶于：甲醇

α-倒捻子素安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
45

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ RTECS号 ]:
ZD6122420

[ 海关编码 ]:
2932999099

α-倒捻子素合成路线

详细合成路线

α-倒捻子素上下游产品

α-倒捻子素上游产品

α-倒捻子素下游产品

α-倒捻子素海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

α-倒捻子素文献

Alpha-mangostin induces changes in glutathione levels associated with glutathione peroxidase activity in rat brain synaptosomes.

Nutr. Neurosci. 15(5) , 13-9, (2012)

In a previous report, we have characterized the antiperoxidative properties of alpha-mangostin in different toxic models tested in nerve tissue preparations.Here, the modulatory effects of this xantho...

A miniaturized flow-through cell to evaluate skin permeation of endoxifen.

Int. J. Pharm. 441(1-2) , 433-40, (2013)

Endoxifen, an anti-estrogenic agent, has been recently implicated in the use of breast cancer. Its physicochemical properties make it a good candidate for transdermal delivery. However, as an investig...

Neuroprotective effect of α-mangostin and curcumin against iodoacetate-induced cell death.

Nutr. Neurosci. 15(5) , 34-41, (2012)

Curcumin is a phenolic yellow curry pigment with anti-inflammatory and antioxidant activities and α-mangostin is a xanthone isolated from mangosteen fruit with antioxidant properties. Iodoacetate (IAA...

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