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(S)-金黄紫堇碱

(S)-金黄紫堇碱用途

Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。

(S)-金黄紫堇碱名称

[ CAS 号 ]:
6451-73-6

[ 中文名 ]:
金黄紫堇碱

[ 英文名 ]:
Scoulerine

[英文别名 ]:

(S)-金黄紫堇碱生物活性

[ 描述 ]:

Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 神经信号通路 >> β-分泌
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

斯考林((-)-Scoulerine)抑制人类白血病细胞的微型面板,MOLT-4(WT)、Jurkat(TP53突变)、Raji(TP53突变)、HL-60(TP53无效)、U-937(TP53突变)和HEL 92.1.7(野生型),IC50范围从2.7μM到6.5μM[1]。斯考林(2.5-20μM;24小时)可减少Jurkat和MOLT-4细胞的增殖[1]。斯考林(2.5-20μM;24小时)诱导MOLT-4和Jurkat细胞凋亡[1]。斯考林诱导G2或M细胞周期阻滞[1]。斯考林(2.5-5μM;24小时)显示p53野生型MOLT-4细胞中p53蛋白上调[1]。斯考林(2.5-5μM;24-48小时)以剂量依赖性方式激活caspase-3/7、-8和-9[1]。司洛林(5-10µM;24小时)破坏A549肺癌细胞微管结构[1]细胞增殖试验[1]细胞系:Jurkat和MOLT-4细胞浓度:2.5、5、10、15和20μM孵育时间:24小时结果:显著降低Jurkat和MOLT-4细胞的活性和增殖,呈剂量依赖性。细胞凋亡分析[1]细胞系:MOLT-4和Jurkat细胞浓度:2.5,5,10,15,20μM孵育时间:24小时结果:诱导MOLT-4和Jurkat细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系:Jurkat和MOLT-4白血病细胞浓度:2.5-20µM孵育时间:16小时结果:诱导细胞周期停滞在G2/M过渡期。Western Blot分析[1]细胞系:MOLT-4细胞浓度:2.5,5μM孵育时间:24小时结果:野生型MOLT-4细胞p53蛋白表达上调。

[参考文献]

[1]. Habartova K, et al. Scoulerine affects microtubule structure, inhibits proliferation, arrests cell cycle and thus culminates in the apoptotic death of cancer cells. Sci Rep. 2018;8(1):4829. Published 2018 Mar 19.

(S)-金黄紫堇碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
503.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
192ºC

[ 分子式 ]:
C19H21NO4

[ 分子量 ]:
327.374

[ 闪点 ]:
258.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
327.147064

[ PSA ]:
62.16000

[ LogP ]:
2.16

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封

(S)-金黄紫堇碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DR9808600
CHEMICAL NAME :
13a-alpha-Berbine-2,9-diol, 3,10-dimethoxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
6451-73-6
LAST UPDATED :
199012
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C19-H21-N-O4
MOLECULAR WEIGHT :
327.41
WISWESSER LINE NOTATION :
T D6 B666 KN&TT&J GO1 HQ PO1 QQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
250 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
NCNSA6 National Academy of Sciences, National Research Council, Chemical-Biological Coordination Center, Review. (Washington, DC) Volume(issue)/page/year: 5,26,1953
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
275 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity)
REFERENCE :
MZUZA8 Meditsinskii Zhurnal Uzbekistana. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) No.1- 1957- Volume(issue)/page/year: (6),39,1977

(S)-金黄紫堇碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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联系人:阿拉丁

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