CP-868388 free base

CP-868388 free base用途

CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。

CP-868388 free base名称

[ CAS 号 ]:
702681-67-2

[ 英文名 ]:
CP-868388 free base

CP-868388 free base生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hPPARα:10.8 nM (Ki)

hPPARγ:3.47 μM (Ki)

[体外研究]

CP-868388(0-1mm)显示SRC-1(EC50为4.7nm)和PGC-1α肽的强大和剂量依赖性募集[1]。CP-868388在HepG2细胞中显示了稳定和选择性的PPARα转录激活,EC50为18 nM[1]。

[体内研究]

CP-868388(0-3 mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续2天；雄性B6/CBF1J小鼠)治疗显示循环血浆甘油三酯显著而有力的降低。甘油三酯降低是剂量依赖性的,在3.0 mg/kg剂量下达到最大效果,甘油三酯降低约50%[1]。动物模型：雄性B6/CBF1J小鼠[1]剂量：0 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg给药：经口灌胃；每日1次；连续2天结果：显示循环血浆甘油三酯显著而有力地降低。

[参考文献]

[1]. Christopher D Kane, et al. Molecular characterization of novel and selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists with robust hypolipidemic activity in vivo. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):296-306.

CP-868388 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₃NO₅

[ 分子量 ]:
439.54400

[ 精确质量 ]:
439.23600

[ PSA ]:
76.07000

[ LogP ]:
5.50610

CP-868388 free base安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS09

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P301 + P310-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII