702681-67-2

702681-67-2结构式

常用中文名：CP-868388 free base
常用英文名：CP-868388 free base
CAS号：702681-67-2
分子式：C₂₆H₃₃NO₅
分子量：439.54400
相关类别：信号通路细胞周期/DNA损伤 PPAR
发布时间：2016-02-25 14:22:01
更新时间：2024-01-12 10:13:54
CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。

英文名	(S)-3-[3-(1-carboxy-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-piperidine-1-carboxylic acid 4-isopropyl-benzyl ester

描述	CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR 研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 代谢疾病研究领域 >> 神经疾病
靶点	hPPARα:10.8 nM (Ki) hPPARγ:3.47 μM (Ki)
体外研究	CP-868388(0-1mm)显示SRC-1(EC50为4.7nm)和PGC-1α肽的强大和剂量依赖性募集[1]。CP-868388在HepG2细胞中显示了稳定和选择性的PPARα转录激活,EC50为18 nM[1]。
体内研究	CP-868388(0-3 mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续2天；雄性B6/CBF1J小鼠)治疗显示循环血浆甘油三酯显著而有力的降低。甘油三酯降低是剂量依赖性的,在3.0 mg/kg剂量下达到最大效果,甘油三酯降低约50%[1]。动物模型：雄性B6/CBF1J小鼠[1]剂量：0 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg给药：经口灌胃；每日1次；连续2天结果：显示循环血浆甘油三酯显著而有力地降低。
参考文献	[1]. Christopher D Kane, et al. Molecular characterization of novel and selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists with robust hypolipidemic activity in vivo. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):296-306.