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长春瑞滨

长春瑞滨用途

Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。

长春瑞滨名称

[ CAS 号 ]:
71486-22-1

[ 中文名 ]:
长春瑞宾

[ 英文名 ]:
Vinorelbine

[中文别名 ]:

长春瑞滨

[英文别名 ]:

8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline
vinorebline
3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine
5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin
5'-noranhydrovinblastine
vinorelbene
Quinoline,8-(methylthio)-5-(nonylthio)
Vinorelbine

长春瑞滨生物活性

[ 描述 ]:

Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

长春瑞滨(0.5-5nM)在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50％(IC50)。浓度为8 nM的长春瑞滨时,没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性(AD)和非依赖性(AI)前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI/CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。

[体内研究]

长春瑞滨治疗后,第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次(4只狗),第二次(1)或第六次(1)长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次,MTD为11.5 mg/m2 [4]。

[动物实验]

根据该研究的定义，将VRL1在0.9％NaCl中稀释至1.5mg / mL的浓度，并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天，最多4次治疗。在每周接受4次剂量后，猫有资格每2周继续接受VRL治疗，费用由所有者承担。

[参考文献]

[1]. Ngan VK, et al. Mechanism of mitotic block and inhibition of cell proliferation by the semisynthetic Vinca alkaloids vinorelbine and its newer derivative vinflunine. Mol Pharmacol. 2001 Jul;60(1):225-32.

[2]. Liu XM, et al. Unique induction of p21(WAF1/CIP1)expression by vinorelbine in androgen-independent prostate cancer cells. Br J Cancer. 2003 Oct 20;89(8):1566-73.

[3]. Poirier VJ, et al. Toxicity, dosage, and efficacy of vinorelbine (Navelbine) in dogs with spontaneous neoplasia. J Vet Intern Med. 2004 Jul-Aug;18(4):536-9.

[4]. Pierro JA, et al. Phase I clinical trial of vinorelbine in tumor-bearing cats. J Vet Intern Med. 2013 Jul-Aug;27(4):943-8.

[相关活性小分子]

长春瑞滨物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₄₅H₅₄N₄O₈

[ 分子量 ]:
778.932

[ 精确质量 ]:
778.394165

[ PSA ]:
133.87000

[ LogP ]:
4.69

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
2-8C

长春瑞滨毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RD2530000

CHEMICAL NAME :: C'-Norvincaleukoblastine, 3',4'-didehydro-4'-deoxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 71486-22-1

LAST UPDATED :: 199706

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C45-H54-N4-O8

MOLECULAR WEIGHT :: 779.03

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 26 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: GTKRDX Gan to Kagaku Ryoho. Cancer and Chemotherapy. (1-8-9 Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 103, Japan) V.1- 1974- Volume(issue)/page/year: 10,1050,1983

长春瑞滨合成路线

详细合成路线

长春瑞滨上下游产品

长春瑞滨上游产品

长春瑞滨下游产品

长春瑞滨制备

由脱水长春碱(Anhydmvinblastine)经1步或2步反应得到长春瑞滨，收率有所提高。