中文名 | 长春瑞宾 |
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英文名 | vinorelbine |
中文别名 | 长春瑞滨 |
英文别名 |
Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate
8-methylsulfanyl-5-nonylsulfanyl-quinoline aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)- vinorebline 3',4'-didehydro-4'-desoxy-8'-norvincaleucoblastine 5-Nonylthio-8-methylthio-chinolin 5'-noranhydrovinblastine vinorelbene Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0.0]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methox y-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate Quinoline,8-(methylthio)-5-(nonylthio) Vinorelbine Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(8S)-4-ethyl-1,3,6,7,8,9-hexahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-, meth ;yl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)- |
描述 | Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 长春瑞滨(0.5-5nM)在浓度为1.25nM时抑制细胞增殖50%(IC50)。浓度为8 nM的长春瑞滨时,没有细胞处于后期[1]。长春瑞滨时间依赖性地诱导雄激素依赖性(AD)和非依赖性(AI)前列腺癌细胞系中的p53和p21WAFI/CIP1表达。长春瑞滨以浓度依赖性方式刺激报告基因[2]。 |
体内研究 | 长春瑞滨治疗后,第一次中性粒细胞过多发生在狗的第一次(4只狗),第二次(1)或第六次(1)长春瑞滨治疗后[3]。长春瑞滨在携带肿瘤的猫中每周耐受一次,MTD为11.5 mg/m2 [4]。 |
动物实验 | 根据该研究的定义,将VRL1在0.9%NaCl中稀释至1.5mg / mL的浓度,并在5分钟内进行IV。预期的治疗间隔为7天,最多4次治疗。在每周接受4次剂量后,猫有资格每2周继续接受VRL治疗,费用由所有者承担。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C45H54N4O8 |
分子量 | 778.932 |
精确质量 | 778.394165 |
PSA | 133.87000 |
LogP | 4.69 |
折射率 | 1.676 |
储存条件 | 2-8C |
稳定性 | 二酒石酸长春瑞滨(Vinordbine Ditartrate): C45H54N4O8?2C4H6O6。黄白色无定形粉末。溶于水或乙醇。 |
分子结构 | 1、 摩尔折射率:214.24 2、 摩尔体积(cm3/mol):569.7 3、 等张比容(90.2K):1643.1 4、 表面张力(dyne/cm):69.1 5、 极化率(10-24cm3):84.93 |
更多 | 1.比旋光度:[α]D20+52.4°(C=0.3,氯仿)。 2.UV最大吸收(乙醇):215,268,282,293,310nm(ε 3700,11000,9500,7600,4400)。 |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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~79% 71486-22-1 |
文献:Gueritte; Pouilhes; Mangeney; et al. European Journal of Medicinal Chemistry, 1983 , vol. 18, # 5 p. 419 - 424 |
~77% 71486-22-1 |
文献:Gueritte; Pouilhes; Mangeney; et al. European Journal of Medicinal Chemistry, 1983 , vol. 18, # 5 p. 419 - 424 |
~76% 71486-22-1 |
文献:European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 18, # 5 p. 419 - 424 |
~% 71486-22-1 |
文献:European Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 18, # 5 p. 419 - 424 |
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