波来瑞斯

波来瑞斯用途

Statil (Ponalrestat) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Statil 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Statil 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。

波来瑞斯名称

[ CAS 号 ]:
72702-95-5

[ 中文名 ]:
波来瑞斯

[ 英文名 ]:
Statil

[中文别名 ]:

泊那司他

[英文别名 ]:

Ponalrestatum
PONALRESTAT
statil
Prodiax

波来瑞斯生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)[1]

[体外研究]

Statil(Ponalrestat；1,10,100μM；6小时)降低了培养的子宫内膜细胞和子宫内膜外植体中对IL-1的反应产生的PGF2α[2]。

[体内研究]

Statil(Ponalrestat；10,50 mg/kg；口服；每日；8周)可减少山梨醇的积累,表明有抑制醛糖还原酶的功效[3]。动物模型：成年雌性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：10,50mg/kg,口服；每日；8周结果：山梨醇积累减少。

[参考文献]

[1]. Ward WH, et al. Ponalrestat: a potent and specific inhibitor of aldose reductase. Biochem Pharmacol. 1990 Jan 15;39(2):337-46.

[2]. Bresson E, et al. The human aldose reductase AKR1B1 qualifies as the primary prostaglandin F synthase in the endometrium. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Jan;96(1):210-9.

[3]. Calcutt NA, et al. Prevention of sensory disorders in diabetic Sprague-Dawley rats by aldose reductase inhibition or treatment with ciliary neurotrophic factor. Diabetologia. 2004 Apr;47(4):718-24.

波来瑞斯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
576.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
184-186ºC (DEC.)

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂BrFN₂O₃

[ 分子量 ]:
391.191

[ 闪点 ]:
302.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
390.001526

[ PSA ]:
72.19000

[ LogP ]:
2.70

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.663

[ 储存条件 ]:
-20°C

波来瑞斯安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37/39

[ 海关编码 ]:
2933990090

波来瑞斯合成路线

详细合成路线

波来瑞斯上下游产品

波来瑞斯上游产品

波来瑞斯下游产品

波来瑞斯海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%