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BGC-20-1531 free base

BGC-20-1531 free base用途

BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。

BGC-20-1531 free base名称

[ CAS 号 ]:
736183-35-0

[ 英文名 ]:
BGC-20-1531 free base

BGC-20-1531 free base生物活性

[ 描述 ]:

BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EP4:3 nM (Ki)


[体外研究]

BGC-20-1531自由基竞争性拮抗PGE2诱导的人大脑中动脉(pKb=7.8)和脑膜动脉(pKb=7.6;Ki=3 nM)的血管扩张,但对PGE2诱导的冠状动脉、肺动脉或肾动脉的反应无影响[1]。

[体内研究]

BGC-20-1531游离碱(1-10 mg/kg;静脉注射)对PGE2诱导的犬颈动脉血流量增加具有剂量依赖性拮抗作用[1]。动物模型:比格犬[1]剂量:1-10 mg/kg给药:静脉注射。结果:对PGE2诱导的犬颈动脉血流量增加产生剂量依赖性拮抗作用。

[参考文献]

[1]. Maubach KA, et al. BGC20-1531, a novel, potent and selective prostanoid EP receptor antagonist: a putative new treatment for migraine headache. Br J Pharmacol. 2009;156(2):316-327.

BGC-20-1531 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H24N2O6S

[ 分子量 ]:
492.54

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