736183-35-0

• 常用中文名：BGC-20-1531 free base
• 常用英文名：BGC-20-1531 free base
• CAS号：736183-35-0
• 分子式：C₂₆H₂₄N₂O₆S
• 分子量：492.54
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2021-11-12 11:53:48
• 更新时间：2024-01-04 19:10:59
• BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。

名称

• 英文名: BGC-20-1531 free base

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₄N₂O₆S
• 分子量: 492.54

生物活性

• 描述: BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EP4:3 nM (Ki)

• 体外研究: BGC-20-1531自由基竞争性拮抗PGE2诱导的人大脑中动脉(pKb=7.8)和脑膜动脉(pKb=7.6；Ki=3 nM)的血管扩张,但对PGE2诱导的冠状动脉、肺动脉或肾动脉的反应无影响[1]。
• 体内研究: BGC-20-1531游离碱(1-10 mg/kg；静脉注射)对PGE2诱导的犬颈动脉血流量增加具有剂量依赖性拮抗作用[1]。动物模型：比格犬[1]剂量：1-10 mg/kg给药：静脉注射。结果：对PGE2诱导的犬颈动脉血流量增加产生剂量依赖性拮抗作用。
• 参考文献:

  [1]. Maubach KA, et al. BGC20-1531, a novel, potent and selective prostanoid EP receptor antagonist: a putative new treatment for migraine headache. Br J Pharmacol. 2009;156(2):316-327.