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凯他色林

凯他色林用途

Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

凯他色林名称

[ CAS 号 ]:
74050-98-9

[ 中文名 ]:
凯他色林

[ 英文名 ]:
Ketanserin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Perketan
R41468
Taseron
EINECS 277-680-2
MFCD00083392
Sufrexal
Ketensin
Serepress
Serefrex
KET

凯他色林生物活性

[ 描述 ]:

Ketanserin 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制hERG电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.11 μM (hERG current)[1] IC50: 152±23 μM (5-HT receptor)[2]

[体外研究]

0.3μM的酮色林抑制hERG通道的电压依赖性步进电流(IhERG.step)和尾电流(IhERG.tail),暴露时间为5分钟[1]。对于具有5-HT的AA观察到的协同效应也被5-HT受体阻断剂赛庚啶(IC50 = 22.0±7μM),酮色林(IC50 = 152±23μM)阻断。酮色林(50-350μM)通过以剂量依赖性方式阻断受体来抑制协同作用。 Cyproheptadine的IC50值为22±7μM,Ketanserin的IC50值为152±23μM[2]。酮色林抑制血小板聚集,IC50为240(169-339)nM [3]。

[体内研究]

酮色林是5-HT2A受体拮抗剂。 Ketanserin显着降低许多大脑区域(海马CA1和CA3,前额叶皮质,中央杏仁核,背内侧下丘脑核,齿状回,伏隔核和中脑导水管周围灰质)的BDNF蛋白水平。 5-HT2A拮抗剂Ketanserin可以显着降低各脑区的BDNF mRNA水平[4]。

[细胞实验]

将建立的稳定表达hERG通道的HEK 293细胞系在补充有10％胎牛血清，400μg/ mL G418的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中培养。稳定表达重组人心脏KCNQ1 / KCNE1通道电流（IKs）的HEK 293细胞系维持在含有10％胎牛血清和100μg/ mL潮霉素的DMEM中。将用于电生理学的细胞接种在玻璃盖玻片上。构建突变体hERG通道，并使用10μLLipofectamine2000和pCDNA3载体中的4μghERG突变体cDNA在HEK 293细胞中瞬时表达[1]。

[动物实验]

大鼠[4]使用总共155只无特定病原体的2月龄雄性Sprague-Dawley大鼠，体重180-220g。将大鼠随机分为以下六组：5-HT1A受体激动剂（8-OH-DPAT）PS组（DPAT-PS组，n = 30）; 5-HT1A受体拮抗剂（MDL73005）PS组（MDL-PS组，n = 30）; 5-HT2A受体激动剂（DOI）PS组（DOI-PS组，n = 30）; 5-HT2A受体拮抗剂（Ketanserin）PS组（Ketan-PS组，n = 30）;溶剂对照无应激组（0.9％生理盐水组，CON组）;和仅PS组（PS组，n = 30）。根据应力和分析之间的时间，将DPAT-PS，MDL-PS，DOI-PS，Ketan-PS和PS组进一步分为六个亚组（每组n = 5）;压力后立即，压力后0.5,1,2,6和24小时。 CON组（n = 5）接收正常饲料。对于Ketan-PS组，溶解于0.9％生理盐水中的酮色林在每次应激暴露前1小时以5mg / kg腹膜内注射。

[参考文献]

[1]. Tang Q, et al. The 5-HT2 antagonist Ketanserin is an open channel blocker of human cardiac ether-à-go-go-related gene (hERG) potassium channels. Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):365-73.

[2]. Khan N, et al. Investigation of cyclooxygenase and signaling pathways involved in human platelet aggregation mediated by synergistic interaction of various agonists. Drug Des Devel Ther. 2015 Jul 6;9:3497-506.

[3]. Kekewska A, et al. Antiserotonergic properties of terguride in blood vessels, platelets, and valvular interstitial cells. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):369-76.

[4]. Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.

[相关活性小分子]

凯他色林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
227-235°C

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂FN₃O₃

[ 分子量 ]:
395.427

[ 精确质量 ]:
395.164520

[ PSA ]:
75.17000

[ LogP ]:
3.21

[ 外观性状 ]:
白色-微浅黄色晶体-粉末

[ 折射率 ]:
1.593

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMF: 10 mg/mL, clear, colorless

凯他色林安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
VA1411190

[ 海关编码 ]:
2933990090

凯他色林制备

方法1：化合物(I)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶缩合，得到酮色林。
方法2：化合物(Ⅱ)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶、碳酸钠在5-甲基-2-戊酮中加热，得到酮色林。

凯他色林海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%