BMS-688521

BMS-688521用途

BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。

BMS-688521名称

[ CAS 号 ]:
893397-44-9

[ 英文名 ]:
BMS 688521

[英文别名 ]:

unii-n4lds4h73c
ke-0042

BMS-688521生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[体外研究]

BMS-688521在小鼠特异性粘附试验中使用了小鼠脾细胞和小鼠ICAM-1表达细胞系b.END3。BMS-68521具有78 nm的IC50,代表相对于人类T细胞/HUVEC测定数据(ICIC50＝2.5 nm)的活性的约30倍的降低(1)。

[体内研究]

BMS-688521(1-10 mg/kg；p.o.；出价3天)对小鼠过敏性嗜酸性肺炎模型有效[1]。BMS-688521(5 mg/kg；p.o.)处理显示Cmax、Tmax、AUC、F值分别为0.32μM、1.0μM、1.5μM h和50%[1]。BMS-688521(1 mg/kg；静脉注射)治疗显示,BALB/c小鼠的T1/2、MRT、CL和Vss值分别为1.6小时、1.7小时、50 mL/mim/kg和5.1 L/kg[1]。动物模型：BALB/c雌性小鼠,6-8周龄(小鼠OVA肺部炎症)[1]剂量：1、3和10 mg/kg给药：p.o.；BID为3天结果：1 mg/kg BID剂量显著抑制嗜酸性粒细胞积聚,3 mg/kg和10 mg/kg剂量依赖性抑制。

[参考文献]

[1]. Watterson SH, et al. Small molecule antagonist of leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1): structure-activity relationships leading to the identification of 6-((5S,9R)-9-(4-cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]nonan-7-yl)nicotinic acid (BMS-688521). J Med Chem. 2010 May 13;53(9):3814-30.

BMS-688521物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₁₉Cl₂N₅O₄

[ 分子量 ]:
536.36600

[ 精确质量 ]:
535.08100

[ PSA ]:
117.84000

[ LogP ]:
4.46738

BMS-688521

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