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安他唑啉

安他唑啉用途

安替唑林是一种影响中枢神经系统活动的H1受体拮抗剂,具有强大的抗心律失常作用[1][2][3]。

安他唑啉名称

[ CAS 号 ]:
91-75-8

[ 中文名 ]:
安他唑啉

[ 英文名 ]:
Antazoline

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

安他唑啉生物活性

[ 描述 ]:

安替唑林是一种影响中枢神经系统活动的H1受体拮抗剂,具有强大的抗心律失常作用[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H1 receptor


[体外研究]

安替唑林对HepAD38和Huh7细胞上清液中的HBV DNA有良好的抑制作用,EC50值分别为2.910μmol/L和2.349μmol/L[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：HepAD38细胞浓度：10μmol/L孵育时间：5天结果：浓度为10μmol/L时,没有表现出明显的细胞毒性,并且对上清液中的HBV DNA具有剂量依赖性抑制作用。RT-PCR[2]细胞系：Huh7细胞浓度：30μmol/L、10μmol/L、3.33μmol/1、1.1μmol/L0.370μmol/l0.123μmol/升孵育时间：4天结果：对上清液中的HBV DNA有明显的抑制作用,呈剂量依赖性。

[体内研究]

作为H1受体拮抗剂的安他唑啉(IP；0.01 ml/g；30min)可降低卡马西平和二苯海因的抗惊厥活性[3]。动物模型：瑞士小鼠[3]剂量：0.01 mL/g给药：安替唑林(IP；0.01 mL/g；30min)结果：显示出一定的促惊厥活性。

[参考文献]

[1]. Maciej T Wybraniec, et al. Efficacy and safety of antazoline for cardioversion of atrial fibrillation: propensity score matching analysis of a multicenter registry (CANT II Study). Pol Arch Intern Med. 2022 Jun 29;132(6):16234.

[2]. Jing Li, et al. Repurposing of Antazoline Hydrochloride as an Inhibitor of Hepatitis B Virus DNA Secretion. Virol Sin. 2021 Jun;36(3):501-509.

[3]. MariuszŚwiąder,et al. Influence of antazoline and ketotifen on the anticonvulsant activity of conventional antiepileptics against maximal electroshock in mice. Eur Neuropsychopharmacol. 2004 Aug;14(4):307-18.

安他唑啉物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
475.5±38.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
159ºC

[ 分子式 ]:
C17H19N3

[ 分子量 ]:
265.353

[ 闪点 ]:
241.4±26.8 °C

[ 精确质量 ]:
265.157898

[ PSA ]:
27.63000

[ LogP ]:
4.39

[ 外观性状 ]:
晶体,无气味的

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
-20°C

安他唑啉毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NJ2000000
CHEMICAL NAME :
2-Imidazoline, 2-((N-benzylanilino)methyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
91-75-8
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0233924
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
6
MOLECULAR FORMULA :
C17-H19-N3
MOLECULAR WEIGHT :
265.39
WISWESSER LINE NOTATION :
T5M CN BUTJ B1N1R&R

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
Standard Draize test
ROUTE OF EXPOSURE :
Administration into the eye
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
REFERENCE :
OPHTAD Ophtalmologica. (S. Karger Pub., Inc., 79 Fifth Ave., New York, NY 10003) V.96- 1978- Volume(issue)/page/year: 143,154,1962 ** ACUTE TOXICITY DATA **
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
398 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 7,237,1957
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
100 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
AEPPAE Naunyn-Schmiedeberg's Archiv fuer Experimentelle Pathologie und Pharmakologie. (Berlin, Ger.) V.110-253, 1925-66. For publisher information, see NSAPCC. Volume(issue)/page/year: 237,171,1959
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
135 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 17,214,1967
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
61 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 188,189,1970 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - M3378 No. of Facilities: 3 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 5 (estimated)

安他唑啉安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

安他唑啉合成路线

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