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那可丁盐酸盐 水合物

那可丁盐酸盐 水合物用途

Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

那可丁盐酸盐 水合物名称

[ CAS 号 ]:
912-60-7

[ 中文名 ]:
诺司卡品 盐酸盐 水合物

[ 英文名 ]:
Noscapine hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

那可丁盐酸盐 水合物生物活性

[ 描述 ]:

Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Sigma opioid receptors[4]Bradykinin[5]Apoptosis[1]


[体外研究]

诺卡平(0-1000μM；0-96小时；大鼠C6胶质瘤细胞)对体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活性有剂量和时间依赖性的抑制作用。诺卡平抑制大鼠C6胶质瘤细胞在72小时内的存活率为250μM[1]。诺卡平暴露会导致异常的S期重入,增加有丝分裂停止,并导致DNA过度积累[1]。圆柱瘤病增加了诺卡平诱导有丝分裂停止和凋亡的能力。柱状瘤病增强了诺卡平对微管聚合的影响,并促进了诺斯卡平与微管的结合[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：大鼠C6胶质瘤细胞浓度：0μM、0.1μM、1μM、2μM、10μM、50μM、100μM、1000μM孵育时间：0小时、12小时、24小时、48小时、72小时、96小时。结果：体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活力呈剂量和时间依赖性。

[体内研究]

诺斯卡平(300 mg/kg；口服灌胃；每日；持续15天；无胸腺雌性小鼠)治疗可减少小鼠肿瘤生长[1]。动物模型：无胸腺雌性小鼠(nu/nu)(8周龄)注射大鼠C6胶质瘤细胞[1]剂量：300 mg/kg给药：经口灌胃,每日1次,连续15天。结果：肿瘤体积明显缩小。

[参考文献]

[1]. Jaren W Landen, et al. Noscapine Crosses the Blood-Brain Barrier and Inhibits Glioblastoma Growth. Clin Cancer Res. 2004 Aug 1;10(15):5187-201.

[2]. Yang Y, et al. CYLD Regulates Noscapine Activity in Acute Lymphoblastic Leukemia via a Microtubule-Dependent Mechanism. Theranostics. 2015 Mar 2;5(7):656-666.

[3]. Vartika Tomar, et al. Noscapine and Its Analogs as Chemotherapeutic Agent: Current Updates. Curr Top Med Chem. 2017;17(2):174-188.

[4]. Bianca Lokhorst, et al. Interaction of OTC Drug Noscapine and Acenocoumarol and Phenprocoumon. Br J Clin Pharmacol. 2019 May;85(5):1041-1043.

[5]. S A Ebrahimi, et al. Interaction of Noscapine With the Bradykinin Mediation of the Cough Response. Acta Physiol Hung. 2003;90(2):147-55.

那可丁盐酸盐 水合物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.332g/cm3

[ 沸点 ]:
565.3ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
221-223ºC

[ 分子式 ]:
C22H24ClNO7

[ 分子量 ]:
449.882

[ 闪点 ]:
295.7ºC

[ 精确质量 ]:
449.124115

[ PSA ]:
75.69000

[ LogP ]:
3.62170

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
Freely soluble in water and in ethanol (96 per cent). Aqueous solutions are slightly acid; the base may be precipitated when the solutions are allowed to stand.

那可丁盐酸盐 水合物毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NP7225000
CHEMICAL NAME :
1(3H)Isobenzofuranone, 6,7-dimethoxy-3-(5,6,7,8-tetrahydro-4-methoxy-6-methy l-1,3-dioxolo (4,5-g)isoquinolin-5-yl)-, hydrochloride, (S-(R*,S*))-
CAS REGISTRY NUMBER :
912-60-7
LAST UPDATED :
199009
DATA ITEMS CITED :
7
MOLECULAR FORMULA :
C22-H23-N-O7.Cl-H
MOLECULAR WEIGHT :
449.92
WISWESSER LINE NOTATION :
T C566 DO FO KN EH&&TJ HO1 K1 J- DT56 BVO DHJ HO1 IO1 &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
853 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
581 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - ataxia
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
700 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
52 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Kidney, Ureter, Bladder - urine volume increased
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - guinea pig
DOSE/DURATION :
83 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Cytogenetic analysis
TEST SYSTEM :
Rodent - hamster Lung
DOSE/DURATION :
60 mg/L
REFERENCE :
GMCRDC Gann Monograph on Cancer Research. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No. 11- 1971- Volume(issue)/page/year: 27,95,1981

那可丁盐酸盐 水合物安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
NP7225000

[ 包装等级 ]:
III

[ 危险类别 ]:
6.1(b)

那可丁盐酸盐 水合物上下游产品

那可丁盐酸盐 水合物上游产品

那可丁盐酸盐 水合物下游产品

那可丁盐酸盐 水合物文献

Formulation approaches to improving the delivery of an antiviral drug with activity against seasonal flu.

Pharm. Dev. Technol. 20(2) , 169-75, (2015)

The main objective of the present study was to develop formulations of noscapine hydrochloride hydrate with enhanced solubility and bioavailability using co-solvent- and cyclodextrin-based approaches....


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