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维多珠单抗

维多珠单抗用途

韦多利珠单抗(抗α4β7整合素)是一种针对α4β7整合素的人源化IgG1单克隆抗体,用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。

维多珠单抗名称

[ CAS 号 ]:
943609-66-3

[ 中文名 ]:
维多珠单抗

[ 英文名 ]:
Vedolizumab

维多珠单抗生物活性

[ 描述 ]:

韦多利珠单抗(抗α4β7整合素)是一种针对α4β7整合素的人源化IgG1单克隆抗体,用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[体外研究]

韦多利珠单抗不与大多数记忆性CD4+T淋巴细胞(60%)、中性粒细胞和大多数单核细胞结合。韦多利珠单抗结合的最高水平是与包括肠道归巢白细胞介素17辅助性T淋巴细胞在内的人类外周血记忆CD4+T淋巴细胞亚群(25%)的结合。韦多利单抗还与高水平的嗜酸性粒细胞结合,与低水平的幼稚辅助性T淋巴细胞、幼稚和记忆性细胞毒性T淋巴细胞、B淋巴细胞、自然杀伤细胞和嗜碱性粒细胞结合；韦多利珠单抗以亚纳摩尔效力(EC50=0.3-0.4 nM)与记忆性CD4+T和B淋巴细胞结合。韦多利单抗选择性抑制表达α4β7的细胞与粘膜地址素细胞粘附分子1(IC50=0.02-0.06 g/mL)和纤维连接蛋白(IC50=0.02 g/mL)的粘附,但不抑制血管细胞粘附分子1[1]。

[体内研究]

单剂量韦多利单抗可阻断T淋巴细胞上的α4β7受体数周。输注后的药物浓度与接受0.5 mg/kg韦多利单抗的患者的平均最大浓度12.5μg/mL和接受2 mg/kg韦多利单抗的患者的平均最大浓度52.0μg/mL呈剂量相关。两种剂量的血清半衰期分别为9-12天,输注后4-6周,T淋巴细胞上α4β7受体的饱和度均大于90%。在一项剂量范围研究中,血清药物浓度随着剂量的增加而增加,当使用常规诱导输注时(第1、15、29和85天),所有组的血清半衰期在15到22天之间【1】。

[参考文献]

[1]. Soler D, et al. The binding specificity and selective antagonism of vedolizumab, an anti-alpha4beta7 integrintherapeutic antibody in development for inflammatory bowel diseases. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):864-75.

[2]. Singh H, et al. Vedolizumab: A novel anti-integrin drug for treatment of inflammatory bowel disease. J Nat Sci Biol Med. 2016 Jan-Jun;7(1):4-9.

维多珠单抗物理化学性质

[ 分子量 ]:
146814.9

[ 储存条件 ]:
2-8℃

维多珠单抗

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维多珠单抗生物活性

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