中文名 | Emixustat |
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英文名 | (1R)-3-amino-1-[3-(cyclohexylmethoxy)phenyl]propan-1-ol |
英文别名 |
emixustat
unii-02dz1hbf0m acu 4229 |
描述 | Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 4.4 nM (visual cycle isomerase)[1] |
体外研究 | Emixustat在体外有效抑制异构酶活性(IC50 = 4.4nM)。 emixustat的治疗显示11-顺式-ROL产生的浓度依赖性降低[1]。 Emixustat强烈抑制11-顺式-视黄醇的产生,IC50值为232±3 nM [2]。 |
体内研究 | 在单次口服剂量(ED50 = 0.18mg/kg)后,Emixustat减少野生型小鼠中视觉发色团(11-顺式视黄醛)的产生。在白化小鼠中,emixustat显示出有效预防由强光照射引起的感光细胞死亡。单剂量的emixustat(0.3mg/kg)预处理对光诱导的感光细胞损失提供50%的保护作用,而较高剂量(1-3mg/kg)几乎100%有效。在Abca4 -/-小鼠中,慢性(3个月)的emixustat治疗显着降低脂褐素自发荧光并使A2E水平降低60%(ED50 = 0.47mg/kg)。在早产儿啮齿动物模型的视网膜病变中,在局部缺血和再灌注损伤期间使用emixustat治疗后视网膜新生血管减少30%(ED50 = 0.46mg/kg)[1]。 |
动物实验 | 小鼠:Albino(BALB / c)小鼠用于评估emixustat对光损伤的保护作用。用单剂量的emixustat(0.3mg / kg和1.0mg / kg)治疗小鼠。在Abca4 - / - 小鼠中检测了艾灸对A2E和脂褐素自发荧光积聚的影响。用emixustat治疗小鼠(每日治疗3个月,0.3或3mg / kg /天)[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C16H25NO2 |
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分子量 | 263.37500 |
精确质量 | 263.18900 |
PSA | 55.48000 |
LogP | 3.72820 |
储存条件 | 2-8℃ |