1141777-14-1

• 常用中文名：Emixustat
• 常用英文名：Emixustat
• CAS号：1141777-14-1
• 分子式：C₁₆H₂₅NO₂
• 分子量：263.37500
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2016-05-18 09:35:36
• 更新时间：2024-01-02 12:57:51
• Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。

名称

• 中文名: Emixustat
• 英文名: (1R)-3-amino-1-[3-(cyclohexylmethoxy)phenyl]propan-1-ol
• 英文别名: emixustat; unii-02dz1hbf0m; acu 4229

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₅NO₂
• 分子量: 263.37500
• 精确质量: 263.18900
• PSA: 55.48000
• LogP: 3.72820
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 4.4 nM (visual cycle isomerase)[1]

• 体外研究: Emixustat在体外有效抑制异构酶活性(IC50 = 4.4nM)。 emixustat的治疗显示11-顺式-ROL产生的浓度依赖性降低[1]。 Emixustat强烈抑制11-顺式-视黄醇的产生,IC50值为232±3 nM [2]。
• 体内研究: 在单次口服剂量(ED50 = 0.18mg/kg)后,Emixustat减少野生型小鼠中视觉发色团(11-顺式视黄醛)的产生。在白化小鼠中,emixustat显示出有效预防由强光照射引起的感光细胞死亡。单剂量的emixustat(0.3mg/kg)预处理对光诱导的感光细胞损失提供50％的保护作用,而较高剂量(1-3mg/kg)几乎100％有效。在Abca4 -/-小鼠中,慢性(3个月)的emixustat治疗显着降低脂褐素自发荧光并使A2E水平降低60％(ED50 = 0.47mg/kg)。在早产儿啮齿动物模型的视网膜病变中,在局部缺血和再灌注损伤期间使用emixustat治疗后视网膜新生血管减少30％(ED50 = 0.46mg/kg)[1]。
• 动物实验: 小鼠：Albino（BALB / c）小鼠用于评估emixustat对光损伤的保护作用。用单剂量的emixustat（0.3mg / kg和1.0mg / kg）治疗小鼠。在Abca4 - / - 小鼠中检测了艾灸对A2E和脂褐素自发荧光积聚的影响。用emixustat治疗小鼠（每日治疗3个月，0.3或3mg / kg /天）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bavik C, et al. Visual Cycle Modulation as an Approach toward Preservation of Retinal Integrity. PLoS One. 2015 May 13;10(5):e0124940.

  [2]. Kiser PD, et al. Catalytic mechanism of a retinoid isomerase essential for vertebrate vision. Nat Chem Biol. 2015 Jun;11(6):409-15.