138579-66-5

• 常用中文名：GALANIN (1-13)-SUBSTANCE P (5-11) AMIDE
• 常用英文名：Galanin (1-13)-Substance P (5-11) amide
• CAS号：138579-66-5
• 分子式：C₁₀₄H₁₅₁N₂₅O₂₆S
• 分子量：2199.53000
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-12-23 16:12:52
• 更新时间：2024-01-02 08:47:19
• Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。

名称

• 中文名: GALANIN (1-13)-SUBSTANCE P (5-11) AMIDE
• 英文名: Galantide
• 中文别名: 甘丙肽
• 英文别名: M15; L-Methioninamide,glycyl-L-tryptophyl-L-threonyl-L-leucyl-L-asparaginyl-L-seryl-L-alanylglycyl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-leucylglycyl-L-prolyl-L-glutaminyl-L-glutaminyl-L-phenylalanyl-L-phenylalanylglycyl-L-leucyl

物化性质

• 分子式: C₁₀₄H₁₅₁N₂₅O₂₆S
• 分子量: 2199.53000
• 精确质量: 2198.10000
• PSA: 844.27000
• LogP: 4.41220
• 外观性状: 白色冻干的固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  多肽产品
• 体外研究: 剂量依赖性的Galantide(IC50 = 1.0nM)拮抗甘丙肽介导的对小鼠胰岛中葡萄糖诱导的胰岛素分泌的抑制。还发现拮抗剂从产生Rin m 5F细胞的胰岛素的膜中置换125 I-单碘- [TyrZ 6]甘丙肽,IC 50值小于0.1 nM [1]。
• 体内研究: 侧脑室注射甘丙肽(5微克/大鼠)抑制有经验的雄性大鼠的性行为-不产生任何其他运动或行为缺陷-注射甘丙肽拮抗剂,甘草,通过相同的途径(1或2微克/大鼠)刺激性行为(改善唤醒,动机和表现指数)和拮抗甘丙肽的作用[2]。 Galantide改善轻度急性胰腺炎(AP)。 Galantide显着降低AP诱导的高酶血症41-49％[3]。已发现Galantide在“社会认知”测试中改善社会记忆,当icv以6-6000 nM的剂量给药时[4]。
• 动物实验: 大鼠：将Galantide溶解在0.9％NaCl中。在第一次遭遇结束时，在移除少年后立即给予常驻大鼠icv注射。对照大鼠以相同的途径，以相同的输注速率（1μL/ 20s）同时接受等体积（4μL）的盐水。每个剂量水平至少使用10只成年大鼠[4]。小鼠：Galantide储备溶液在盐水中的0.01％牛血清白蛋白中制备。将小鼠分成7组：给予注射载体的小鼠（仅盐水），仅给予雨蛙素的小鼠（仅AP），仅给予甘草（仅GT）或feG（仅用feG）的小鼠，给予雨蛙素和甘草的小鼠（AP） + GT）或caerulein和feG（AP + feG），最后是施用了caerulein，galantide和feG（AP + GT + feG）的小鼠。在AP诱导前一天，收集血样以测量基础血浆淀粉酶活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Lindskog S, et al. The novel high-affinity antagonist, galantide, blocks the galanin-mediatedinhibition of glucose-induced insulin secretion. Eur J Pharmacol. 1992 Jan 14;210(2):183-8.

  [2]. Benelli A, et al. Galantide stimulates sexual behaviour in male rats. Eur J Pharmacol. 1994 Aug 1;260(2-3):279-82.

  [3]. Barreto SG, et al. The efficacy of combining feG and galantide in mild caerulein-induced acutepancreatitis in mice. Peptides. 2010 Jun;31(6):1076-82.

  [4]. Arletti R, et al. Galantide improves social memory in rats. Pharmacol Res. 1997 Apr;35(4):317-9.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xn
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3.0