81329-71-7

• 常用中文名：莫地卡尼
• 常用英文名：Modecainide
• CAS号：81329-71-7
• 分子式：C₂₂H₂₈N₂O₃
• 分子量：368.46900
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-09-07 18:03:31
• 更新时间：2024-01-10 19:59:05
• Modecainide 是Encainide 的一种主要代谢物,Encainid 是一种抗心律失常药物。

名称

• 中文名: 莫地卡尼
• 英文名: 4-Hydroxy-3-methoxy-N-{2-[2-(1-methyl-2-piperidinyl)ethyl]phenyl} benzamide
• 英文别名: Modecainide

物化性质

• 密度: 1.162g/cm3
• 沸点: 480.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₈N₂O₃
• 分子量: 368.46900
• 闪点: 244.4ºC
• 精确质量: 368.21000
• PSA: 65.29000
• LogP: 4.39190
• 折射率: 1.598
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Modecainide 是Encainide 的一种主要代谢物,Encainid 是一种抗心律失常药物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: 通过在分离的灌注兔心脏和Purkinje和肌肉传导中记录His束电位,研究了Encainide及其两种主要代谢物O-去甲基化Encainide(MJ 9444)和3-O-methoxy Encainide(MJ 14030)对心脏传导的影响。在破坏房室结后的狗心脏体内。两种代谢物的效力均比依奈德强4至15倍,通过心房的心房,AV节点和His-Purkinje系统减缓传导。在犬中,Encainide(0.8-3.2mg/kg静脉注射)在所有偶联间隔减缓浦肯野和肌肉中的期外收缩的传导,增加浦肯野途径的有效不应期和功能性不应期。 MJ 9444(0.05-0.4 mg/kg)可以早期(小于300毫秒)加速Purkinje传导,而不会影响或减缓晚期(大于350毫秒)期外收缩的传导。较高剂量(0.4-1.6 mg/kg)会减慢所有间隔的传导。有效不应期和功能不应期减少,但在某些情况下,在较高剂量时恢复到对照值。当剂量为0.4mg/kg或更多时,肌肉传导减慢。 MJ 14030(0.05-3.2 mg/kg)具有可变效应,在三个实验中表现得像MJ 9444,但与其他两个实验中的母体化合物一样[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dresel PE. Effect of encainide and its two major metabolites on cardiac conduction. J Pharmacol Exp Ther. 1984 Jan;228(1):180-6.