122957-06-6

• 常用中文名：莫地帕泛
• 常用英文名：Modipafant
• CAS号：122957-06-6
• 分子式：C₃₄H₂₉ClN₆O₃
• 分子量：605.08500
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-04-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 13:26:51
• Modipafant (UK-80067),UK-74505 的对映体,是一种高效、具有口服活性的选择性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Modipafant 展示了大约两倍于 UK-74505 的内在效力。

名称

• 中文名: 莫地帕泛
• 英文名: ethyl (4R)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-2-[4-(2-methylimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenyl]-5-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-1,4-dihydropyridine-3-carboxylate
• 英文别名: Modipafant; QCR-95; UNII-1DMI0E5023

物化性质

• 密度: 1.34g/cm3
• 分子式: C₃₄H₂₉ClN₆O₃
• 分子量: 605.08500
• 精确质量: 604.19900
• PSA: 111.03000
• LogP: 6.75300

生物活性

• 描述: Modipafant (UK-80067),UK-74505 的对映体,是一种高效、具有口服活性的选择性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Modipafant 展示了大约两倍于 UK-74505 的内在效力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 当用兔血小板预孵育时,当用莫替帕芬预孵育时间从2min(IC50=5.6nm)增加到60min(IC50=0.34nm),对抗PAF诱导的聚集的效力显著增强[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kuitert LM, et al. Effect of a novel potent platelet-activating factor antagonist, modipafant, in clinical asthma. Am J Respir Crit Care Med. 1995;151(5):1331-1335.

  [2]. Jezequel SG, et al, a new PAF antagonist: pharmacokinetics and disposition in rat, dog and man. Xenobiotica. 1996;26(9):963-975.