1166393-85-6

• 常用中文名：PF-4618433
• 常用英文名：PF-4618433
• CAS号：1166393-85-6
• 分子式：C₂₄H₂₇N₇O₂
• 分子量：445.517
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PYK2
• 发布时间：2016-07-15 22:31:24
• 更新时间：2024-01-10 17:56:00
• PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。

名称

• 英文名: 1-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-((pyridin-3-yloxy)methyl)-1H-pyrazol-3-yl)urea
• 英文别名: 1-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(3-((pyridin-3-yloxy)methyl)-1H-pyrazol-5-yl)urea; 1-[1-(4-Methylphenyl)-3-(2-methyl-2-propanyl)-1H-pyrazol-5-yl]-3-{3-[(3-pyridinyloxy)methyl]-1H-pyrazol-5-yl}urea; Urea, N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[3-[(3-pyridinyloxy)methyl]-1H-pyrazol-5-yl]-; PF4618433

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 587.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₇N₇O₂
• 分子量: 445.517
• 闪点: 309.2±30.1 °C
• 精确质量: 445.222626
• PSA: 109.75000
• LogP: 4.86
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂,IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症,颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PYK2
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 637 nM (PYK2)[1]

• 体外研究: PF-4618433(0.1-1.0μM；7天)促进hMSC培养成骨。PF-4618433以一种依赖的方式增加碱性磷酸酶(ALP)活性和矿化作用[1]。PF-4618433(0.1-0.3μM；24小时)促进成骨细胞增殖[2]。PF-4618433(0.0125-0.3μM；14或21天)在0.1和0.3μM浓度下促进钙沉积[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：小鼠骨髓间充质干细胞(BMSC)浓度：0.1,0.3μM孵育时间：24小时结果：与未治疗组或对照组相比,细胞增殖活性显著提高。
• 参考文献:

  [1]. Seungil H, et, al. Structural Characterization of Proline-Rich Tyrosine Kinase 2 (PYK2) Reveals a Unique (DFG-out) Conformation and Enables Inhibitor Design. J Biol Chem. 2009 May 8; 284(19): 13193-201.

  [2]. Sumana P, et, al. A Pyk2 Inhibitor Incorporated Into a PEGDA-gelatin Hydrogel Promotes Osteoblast Activity and Mineral Deposition. Biomed Mater. 2019 Feb 27; 14(2): 025015.