19992-50-8

• 常用中文名：ML329
• 常用英文名：ML-329
• CAS号：19992-50-8
• 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₄S
• 分子量：328.34200
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2016-09-25 23:55:26
• 更新时间：2024-01-03 14:01:38
• ML329是MITF的小分子抑制剂，抑制TRPM-1启动子活性的IC₅₀值为1.2 μM。

名称

• 中文名: ML329
• 英文名: 4-[(1,4-dioxonaphthalen-2-yl)amino]benzenesulfonamide
• 英文别名: ml329; ML-329

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂N₂O₄S
• 分子量: 328.34200
• 精确质量: 328.05200
• PSA: 114.71000
• LogP: 3.56310
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ML329是MITF的小分子抑制剂,抑制TRPM-1启动子活性的IC50值为1.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 1.2 μM (TRPM-1)[1]

• 体外研究: ML329抑制许多微小脑相关转录因子(MITF)靶基因的表达,并阻断需要MITF增殖的许多细胞系的增殖。 ML329可以直接或间接地与MITF或MITF监管网络的组件进行交互。作为调节细胞周期和色素沉着的转录因子,MITF与ML329的干扰将有助于表征MITF在黑素瘤中的特定作用并验证阻断MITF功能作为黑素瘤的潜在治疗。 ML329显示针对MITF依赖性细胞,原发性黑素细胞的特异性活性,但对A375细胞的存活率没有影响。 ML329降低多个MITF靶基因的表达,包括色素相关基因和细胞周期调节因子CDK2。作为一种工具化合物,ML329可用于阐明MITF在黑素细胞谱系发育和黑素瘤疾病进展中的作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Faloon PW, et al. A Small Molecule Inhibitor of the MITF Molecular Pathway. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-2012 Dec 13.

合成路线

63-74-1 130-15-4 ~% 19992-50-8

文献：Buchta Chemische Berichte, 1944 , vol. 77/79, p. 478,481 Full Text Show Details Sjoegren; Berlin Svensk Kemisk Tidskrift, 1942 , vol. 54, p. 200,202

64-17-5 63-74-1 130-15-4 ~% 19992-50-8

文献：Sjoegren; Berlin Svensk Kemisk Tidskrift, 1942 , vol. 54, p. 200,202

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