868698-49-1

• 常用中文名：(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
• 常用英文名：(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide
• CAS号：868698-49-1
• 分子式：C₆H₁₃Br₂N₃
• 分子量：206.08400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2017-05-13 12:50:00
• 更新时间：2024-01-09 18:57:21
• (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。

名称

• 中文名: (R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴化物
• 英文名: 1H-Imidazole-5-ethanamine, α-methyl-, dihydrobromide, (αR)
• 英文别名: (R)-(-)-Alpha-Methylhistamine dihydrobromide; 1H-Imidazole-4-ethanamine, α-methyl-, dihydrobromide, (αR)-

物化性质

• 分子式: C₆H₁₃Br₂N₃
• 分子量: 206.08400
• 精确质量: 205.02100
• PSA: 54.70000
• LogP: 1.95780

生物活性

• 描述: (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H3 Receptor:50.3 nM (Kd)

• 体外研究: (R) -(-)-α-甲基组胺二氢溴化物是一种H3激动剂,其效力是组胺(HA)的10倍以上。其对H3受体的选择性是HA的1000倍以上。(R) -(-)-α-甲基组胺二氢溴化物对H1和H2受体的亲和力较弱,pKi=4.8且<3.5。(R) -(-)-α-甲基组胺二氢溴化物对H4受体的选择性大于200倍[1][2][3]。
• 体内研究: 用(R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴化物(RAMH；10 mg/kg；i.p.；训练前60分钟)预处理可逆转异丙酚诱导的(25 mg/kg；i.p.；训练前30分钟)记忆保留[5]。(R) -α-甲基组胺盐酸盐(6.3 mg/kg；i.p.)显著降低小鼠大脑中的稳态t-MH水平,而这些化合物在HA水平上没有显著变化[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(10-12周)[3]剂量：10mg/kg给药：IP；训练前60min结果：异丙酚诱导的记忆保留逆转。
• 参考文献:

  [1]. Arrang JM, et al. Highly potent and selective ligands for histamine H3-receptors. Nature. 1987 May 14-20;327(6118):117-23.

  [2]. Mohammad Shahid, et al. Histamine, Histamine Receptors, and their Role in Immunomodulation: An Updated Systematic Review. The Open Immunology Journal, 2009, 2, 9-41.

  [3]. Oishi R, et al. Effects of the histamine H3-agonist (R)-alpha-methylhistamine and the antagonist thioperamideon histamine metabolism in the mouse and rat brain. J Neurochem. 1989 May;52(5):1388-92.

  [4]. Yamasaki S, et al. The disposition of (R)-alpha-methylhistamine, a histamine H3-receptor agonist, in rats. J Pharm Pharmacol. 1994 May;46(5):371-4.

  [5]. Li WW, et al. (R)-alpha-methylhistamine suppresses inhibitory neurotransmission in hippocampal CA1 pyramidal neurons counteracting propofol-induced amnesia in rats. CNS Neurosci Ther. 2014 Sep;20(9):851-9.