867164-40-7

• 常用中文名：TRC051384
• 常用英文名：TRC 051384
• CAS号：867164-40-7
• 分子式：C₂₅H₃₁N₅O₄
• 分子量：465.54500
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2017-01-19 11:52:06
• 更新时间：2024-01-09 18:31:19
• TRC051384是热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂。

名称

• 中文名: TRC051384
• 英文名: Urea, N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-N'-[4-[3-[6-(4-morpholinyl)-2-pyridinyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]phenyl]
• 英文别名: 1-[2-(Morpholin-4-yl)ethyl]-3-[4-[3-[6-(morpholin-4-yl)pyridin-2-yl]acryloyl]phenyl]urea; TRC 051384; Urea, N-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-N'-[4-[3-[6-(4-morpholinyl)-2-pyridinyl]-1-oxo-2-propenyl]phenyl]-; TRC051384

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₁N₅O₄
• 分子量: 465.54500
• 精确质量: 465.23800
• PSA: 96.03000
• LogP: 2.73480
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: TRC051384是热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  HSP70

• 体外研究: TRC051384,在HeLa和大鼠原代混合神经元中剂量依赖性地诱导HSP70B mRNA几百倍。用TRC051384处理导致HSF1转录活性的显着剂量依赖性增加和荧光素酶活性的恢复。 TRC051384在分化的THP-1细胞系中在12.5μM的LPS诱导的TNF-α表达下在6.25μM下产生60％的抑制和90％的抑制[1]。
• 体内研究: 即使在缺血发作后8小时给药,用TRC051384治疗显着减少短暂性缺血性中风大鼠模型中的中风相关神经元损伤(梗塞中占半径面积减少87％,脑水肿减少25％)和残疾。在缺血发作后4小时开始的TRC051384处理中观察到存活率的显着改善(第2天为50％,第7天为67.3％)。 TRC051384诱导HSP70涉及HSF1活化并导致分子伴侣和抗炎活性升高[1]。
• 细胞实验: 将用热休克元件瞬时共转染的HeLa细胞 - 荧光素酶报告基因和标准化载体β-半乳糖苷酶用载体或TRC051384（12.5和25μM）处理4小时。然后制备细胞裂解物并分析荧光素酶和β-半乳糖苷酶活性[1]。
• 动物实验: 大鼠：在tMCAo开始后10小时收集来自载体处理的动物和TRC051384处理的动物的受损半球。提取每个脑样品的总RNA，然后进行cDNA制备。分析每个cDNA样品[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mohanan A, et al. Delayed intervention in experimental stroke with TRC051384--a small molecule HSP70 inducer. Neuropharmacology. 2011 May;60(6):991-9.