136259-20-6

• 常用中文名：P32/98(半富马酸盐)
• 常用英文名：P32/98
• CAS号：136259-20-6
• 分子式：C₂₂H₄₀N₄O₆S₂
• 分子量：520.70600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
• 发布时间：2018-12-28 11:51:02
• 更新时间：2024-01-05 19:08:33
• P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。

名称

• 中文名: (3N-[(2s,3s)-2-氨基-3-甲基戊酰基]-1,3-噻唑烷)半富马酸
• 英文名: 2-amino-3-methyl-1-(1,3-thiazolidin-3-yl)pentan-1-one,but-2-enedioic acid
• 英文别名: P32/98; L-threo-isoleucyl thiazolidine; isoleucine thiazolide; L-threo-isoleucyl rhiazolidine

物化性质

• 分子式: C₂₂H₄₀N₄O₆S₂
• 分子量: 520.70600
• 精确质量: 520.23900
• PSA: 217.86000
• LogP: 2.77360
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: P32/98是二肽基肽酶IV的有效抑制剂。在临床前研究中,P32/98可改善糖耐量、胰岛素敏感性和β-细胞反应性,该研究使用的是一种IGT(糖耐量受损)动物模型,即肥胖的Zucker大鼠[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  DPP4[1]

• 体内研究: P32/98(25 mg/kg；每日一次)长期治疗可显著改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖耐量[2]。动物模型：Zucker糖尿病脂肪大鼠[2]剂量：25 mg/kg给药：每日一次结果：显著改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖耐量。
• 参考文献:

  [1]. Augstein P, et al. Efficacy of the dipeptidyl peptidase IV inhibitor isoleucine thiazolidide (P32/98) in fatty Zucker rats with incipient and manifest impaired glucose tolerance. Diabetes Obes Metab. 2008;10(10):850-861.

  [2]. Wargent E, et al. Improvement of glucose tolerance in Zucker diabetic fatty rats by long-term treatment with the dipeptidyl peptidase inhibitor P32/98: comparison with and combination with rosiglitazone. Diabetes Obes Metab. 2005;7(2):170-181.