130325-35-8

• 常用中文名：PD 135158
• 常用英文名：PD 135158
• CAS号：130325-35-8
• 分子式：C₄₂H₆₁N₅O₁₁
• 分子量：811.96
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胆囊收缩素受体
• 发布时间：2017-01-10 15:56:06
• 更新时间：2024-01-28 06:59:21
• PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。

名称

• 英文名: 1-deoxy-1-(methylamino)
• 英文别名: car011

物化性质

• 沸点: 860.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₆₁N₅O₁₁
• 分子量: 811.96
• 闪点: 474.1ºC
• 精确质量: 616.32600
• PSA: 149.62000
• LogP: 6.42130
• 蒸汽压: 1.51E-31mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: PD 135158(CAM 1028)是一种选择性CCKB受体拮抗剂,对小鼠皮层CCKB的IC50为2.8nM。PD 135158显示出抗焦虑活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  CCKBR:2.8 nM (IC50)

  CCKAR:1232 nM (IC50)

• 体内研究: PD 135158(CAM 1028；0.001-0.1 mg/kg；皮下注射；一次)增强大鼠的潜在抑制作用,显示出抗精神病潜能[2] 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,条件抑制饮水程序模型[2]剂量：0.001,0。01和0.1 mg/kg给药：预暴露和预处理前30分钟给药0.2 mL/kg SC结果：在对照大鼠中未导致潜在抑制的条件下,诱导了明显的潜在抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Hughes J, et al. Development of a class of selective cholecystokinin type B receptor antagonists having potent anxiolytic activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Sep;87(17):6728-32.

  [2]. Gracey DJ, et al. PD-135,158, a cholecystokinin(B) antagonist, enhances latent inhibition in the rat. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Mar;65(3):459-63.