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  • 常用中文名:HTH-01-015
  • 常用英文名:HTH 01-015
  • CAS号:1613724-42-7
  • 分子式:C26H28N8O
  • 分子量:468.553
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 AMPK
  • 发布时间:2018-12-04 15:42:24
  • 更新时间:2024-01-02 07:35:46
  • HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

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中文名 5,13-二氢-4,5,13-三甲基-2-[[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]氨基]-6H-萘并[2,3-e]嘧啶并[5,4-b][1,4]二氮杂卓-6-酮
英文名 5,13-Dihydro-4,5,13-trimethyl-2-[[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-6H-naphtho[2,3-e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6-one
英文别名 4,5,13-Trimethyl-2-{[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino}-5,13-dihydro-6H-naphtho[2,3-e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6-one
6H-Naphtho[2,3-e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6-one, 5,13-dihydro-4,5,13-trimethyl-2-[[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-
HTH-01-015
描述 HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
相关类别
靶点

NUAK1:100 nM (IC50)

体外研究 HTH-01-015是一种特异性的NUAK1抑制剂。相关的NUAK1和NUAK2是AMPK(AMP激活的蛋白激酶)蛋白激酶家族的成员,其被LKB1(肝激酶B1)肿瘤抑制激酶激活。 HTH-01-015抑制NUAK1的IC50为100 nM,但不显着抑制NUAK2(IC50>10μM)。在所有测试的细胞系中,HTH-01-015抑制仅被充分表征的底物MYPT1(肌球蛋白磷酸盐靶向亚基1)的磷酸化,其在Ser445被NUAK1磷酸化。在U2OS细胞中,HTH-01-015抑制MYPT1的增殖和磷酸化至与shRNA介导的NUAK1敲低相同的程度。在小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中,用10μMHHT-01-015处理抑制MYPT1的增殖和磷酸化至与NUAK1敲除相同的程度。为了测试NUAK1抑制是否损害侵袭性U2OS细胞进入基质的能力,3D Matrigel Transwell侵袭测定证明10μMHHT-01-015在该测定中显着抑制U2OS细胞的侵袭性[1]。
激酶实验 针对一组140种蛋白激酶进行激酶抑制剂特异性分析测定。结果表示为DMSO对照反应中激酶活性的百分比。在体外用0.1或1μM抑制剂(例如,HTH-01-015)测定蛋白激酶,结果以一式三份反应的平均值±SD或以比较直方图的形式表示[1]。
细胞实验 使用CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay试剂盒在96孔板中比色进行细胞增殖测定。最初,每孔2000个细胞接种U2OS细胞,每孔接种3000个细胞用于MEF。在存在或不存在10μMHHT-01-015或WZ4003的情况下,在5天内进行增殖测定。在生长因子减少的基质胶侵袭室中测试U2OS细胞在存在或不存在10μMHTH-01-015或WZ4003时侵入的能力。将细胞血清剥夺2小时,使用细胞解离缓冲液分离,并将悬浮于含有1%(w / v)BSA的DMEM中的2.5×10 5个细胞一式三份加入上室并且化学引诱剂[含有10%的DMEM(v) / v)FBS]被添加到下部井中。在上孔和下孔中存在或不存在10μMHTH-01-015或WZ4003的情况下,将室在37℃,5%CO 2中保持16小时。通过刮擦从过滤器的上表面除去未侵入的细胞,并且已经迁移到过滤器下表面的细胞被固定并用Reastain Quick-Diff试剂盒染色并捕获图像(×10放大率)。对于细胞侵袭测定,使用GraphPad Prism 5.0评估统计学显着性[1]。
参考文献

[1]. Banerjee S, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):215-25.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 759.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H28N8O
分子量 468.553
闪点 413.2±35.7 °C
精确质量 468.238617
LogP 1.78
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率 1.750
储存条件 -20℃
危险品运输编码 NONH for all modes of transport