914453-96-6

• 常用中文名：特利加压素杂质
• 常用英文名：Terlipressin Acetate
• CAS号：914453-96-6
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₆O₁₅S_2.xC₂H₄O₂
• 分子量：1347.476
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
• 发布时间：2018-03-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 16:41:04
• Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

名称

• 中文名: 特利加压素杂质
• 英文名: Terlipressin Acetate
• 英文别名: (2S)-1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-{[({[(Aminoacetyl)amino]acetyl}amino)acetyl]amino}-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-N-{(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxo-2-hexanyl}-2-pyrrolidinecarboxamide acetate (1:2)

物化性质

• 分子式: C₅₂H₇₄N₁₆O₁₅S_2.xC₂H₄O₂
• 分子量: 1347.476
• 精确质量: 1346.538330
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Vasopressin V1 receptor[1]

• 体外研究: 特利加压素(25nm；24-72h；IEC-6细胞)治疗能显著提高IEC-6细胞的活性、增殖和凋亡[1]。特利加压素抑制IEC-6细胞缺氧缺糖/复氧(OGD/R)后分泌TNF-α和15-F2t-异丙醇。OGD后注射特利加压素通过PI3K信号途径减轻OGD/R诱导的细胞损伤[1]。细胞增殖实验[1]细胞系：缺氧葡萄糖剥夺/复氧(OGD/R)诱导的IEC-6细胞浓度：25nm孵育时间：24小时、48小时、72小时结果：IEC-6细胞增殖明显增强。
• 体内研究: 采用小鼠非致死性肝缺血再灌注(IR)模型,特利加压素能显著改善IR诱导的肝细胞凋亡、坏死和炎症[3]。
• 参考文献:

  [1]. Zi-Meng Liu, et al. Terlipressin Protects Intestinal Epithelial Cells Against Oxygen-Glucose Deprivation/Re-Oxygenation Injury via the Phosphatidylinositol 3-kinase Pathway. Exp Ther Med. 2017 Jul;14(1):260-266.

  [2]. Yeun Tarl Fresner Ng Jao, et al. Refractory Torsade De Pointes Induced by Terlipressin (Glypressin). Int J Cardiol. 2016 Nov 1;222:135-140.

  [3]. Xiqiang Liu, et al. Signaling Through Hepatocyte Vasopressin Receptor 1 Protects Mouse Liver From Ischemia-Reperfusion Injury. Oncotarget. 2016 Oct 25;7(43):69276-69290.

  [4]. Xinmiao Zhou, et al. Terlipressin for the Treatment of Acute Variceal Bleeding: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Medicine (Baltimore). 2018 Nov;97(48):e13437.

  [5]. Alastair O'Brien, et al. Terlipressin for Norepinephrine-Resistant Septic Shock. Lancet. 2002 Apr 6;359(9313):1209-10.