1164462-05-8

• 常用中文名：TG4-155
• 常用英文名：TG 4-155
• CAS号：1164462-05-8
• 分子式：C₂₃H₂₆N₂O₄
• 分子量：394.46
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2016-06-08 06:58:10
• 更新时间：2024-01-03 17:26:03
• TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。

名称

• 中文名: TG4-155
• 英文名: (E)- N-(2-(2-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylamide
• 英文别名: TG4-155; (E)-N-(2-(2-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylamide; N-(2-(2-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylamide

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆N₂O₄
• 分子量: 394.46
• 精确质量: 394.18900
• PSA: 61.72000
• LogP: 4.19600
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EP2 Receptor:9.9 nM (Ki)

• 参考文献:

  [1]. Jiang J, et al. Role of prostaglandin receptor EP2 in the regulations of cancer cell proliferation, invasion, and inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):360-7.

  [2]. Ganesh T. Prostanoid receptor EP2 as a therapeutic target. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4454-65.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P280-P305 + P351 + P338-P337 + P313
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport