740841-15-0

• 常用中文名：(E/Z)-BIO-acetoxime
• 常用英文名：(E/Z)-BIO-acetoxime
• CAS号：740841-15-0
• 分子式：C₁₈H₁₂BrN₃O₃
• 分子量：398.21000
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2018-02-10 10:34:05
• 更新时间：2024-01-08 16:40:54
• (E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。

名称

• 英文名: 6-bromoindirubin-3'-acetoxime
• 英文别名: 6-bromoindirubin-3'-acetoxime; GSK-3 INHIBITOR X

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₂BrN₃O₃
• 分子量: 398.21000
• 精确质量: 397.00600
• PSA: 79.79000
• LogP: 3.78120

生物活性

• 描述: (E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  GSK-3α:10 nM (IC50)

  GSK-3β:10 nM (IC50)

  Cdk5/p25:2.4 μM (IC50)

  CDK2/cyclinA:4.3 μM (IC50)

  CDK1/cyclinB:63 μM (IC50)

• 体外研究: E/Z)-生物乙酰肟(化合物13)对GSK-3α/β的选择性超过CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B,IC50分别为0.01、2.4、4.3和63μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Meijer L, et, al. GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins. Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.