1128086-25-8

• 常用中文名：Donepezil-d5
• 常用英文名：Donepezil-d5
• CAS号：1128086-25-8
• 分子式：C₂₄H₂₄D₅NO₃
• 分子量：384.52
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 疼痛
• 发布时间：2018-02-08 03:40:19
• 更新时间：2024-02-04 16:42:25
• 多奈哌齐d5是氘标记的多奈哌齐。多奈哌齐(E2020游离碱)是一种特异而有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对牛乙酰胆碱酯酶和人乙酰胆碱酯酶的IC50s分别为8.12 nM和11.6 nM【1】。

名称

• 英文名: 5,6-dimethoxy-2-((1-((phenyl-d5)methyl)piperidin-4-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₄D₅NO₃
• 分子量: 384.52
• 精确质量: 384.24600
• PSA: 38.77000
• LogP: 4.29900

生物活性

• 描述: 多奈哌齐d5是氘标记的多奈哌齐。多奈哌齐(E2020游离碱)是一种特异而有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂,对牛乙酰胆碱酯酶和人乙酰胆碱酯酶的IC50s分别为8.12 nM和11.6 nM【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Ogura, H., et al., Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2000. 22(8): p. 609-13.

  [3]. Snape, M.F., et al., A comparative study in rats of the in vitro and in vivo pharmacology of the acetylcholinesterase inhibitors tacrine, donepezil and NXX-066. Neuropharmacology, 1999. 38(1): p. 181-93.

  [4]. Huang, Z.H., et al., Donepezil protects endothelial cells against hydrogen peroxide-induced cell injury. CNS Neurosci Ther, 2012. 18(2): p. 185-7.