164802-68-0

• 常用中文名：BMY 29304
• 常用英文名：BMY 29304
• CAS号：164802-68-0
• 分子式：C₉₇H₁₃₁N₂₃O₂₆S₄
• 分子量：2163.48000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-04-02 16:52:40
• 更新时间：2024-02-02 00:47:42
• 暹罗霉素I(BMY-29304)是一种21个残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。暹罗霉素I是一种HIV融合抑制剂,其ED50为0.05至5.7μ。暹罗霉素I通过FsrC-FsrA双组分调控系统以非竞争性方式抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素(GBAP)信号传导。Siamycin I抑制fsrBDC和gelE sprE转录物的表达。暹罗霉素I是一种拉索肽,与脂质II相互作用并抑制细胞壁生物合成。暹罗霉素I是一种抗生素,具有研究肠球菌感染的潜力[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: siamycin I

物化性质

• 分子式: C₉₇H₁₃₁N₂₃O₂₆S₄
• 分子量: 2163.48000
• 精确质量: 2161.85000
• PSA: 848.94000
• LogP: 2.16980

生物活性

• 描述: 暹罗霉素I(BMY-29304)是一种21个残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。暹罗霉素I是一种HIV融合抑制剂,其ED50为0.05至5.7μ。暹罗霉素I通过FsrC-FsrA双组分调控系统以非竞争性方式抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素(GBAP)信号传导。Siamycin I抑制fsrBDC和gelE sprE转录物的表达。暹罗霉素I是一种拉索肽,与脂质II相互作用并抑制细胞壁生物合成。暹罗霉素I是一种抗生素,具有研究肠球菌感染的潜力[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  HIV-1

  HIV-2

• 体外研究: 暹罗霉素I浓度为 1微米轻微抑制 粪大肠杆菌的生长 (接种后 5.小时生长 80%),浓度为 5微米时完全抑制生长 (接种后 12小时无生长)[3]。 西霉素I(0-1μM；24小时) 在 0.25μM浓度下轻微抑制生物膜形成,浓度高于 0.5微米时抑制作用显着[3]。 暹罗霉素I抑制 C8166细胞与慢性感染 艾滋病咨询门诊的 CEM-SS公司细胞之间的融合 (ED50=0.08μ但对 仙台病毒诱导的融合或小鼠成肌细胞融合没有影响[4]。
• 参考文献:

  [1]. Pikyee Ma, et al. Anti-HIV siamycin I directly inhibits autophosphorylation activity of the bacterial FsrC quorum sensor and other ATP-dependent enzyme activities. FEBS Lett. 2011 Sep 2;585(17):2660-4.

  [2]. Stephanie Tan, et al. The Lasso Peptide Siamycin-I Targets Lipid II at the Gram-Positive Cell Surface. ACS Chem Biol. 2019 May 17;14(5):966-974.

  [3]. Jiro Nakayama, et al. Siamycin attenuates fsr quorum sensing mediated by a gelatinase biosynthesis-activating pheromone in Enterococcus faecalis. J Bacteriol. 2007 Feb;189(4):1358-65.

  [4]. M Tsunakawa, et al. Siamycins I and II, new anti-HIV peptides: I. Fermentation, isolation, biological activity and initial characterization. J Antibiot (Tokyo). 1995 May;48(5):433-4.