1227301-51-0

• 常用中文名：Philanthotoxin 74二盐酸盐
• 常用英文名：Philanthotoxin 74
• CAS号：1227301-51-0
• 分子式：C₂₄H₄₄Cl₂N₄O₃
• 分子量：507.537
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-01-18 05:07:27
• 更新时间：2024-01-16 12:10:23
• Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC₅₀ 值分别为263和296 nM。

名称

• 中文名: Philanthotoxin 74二盐酸盐
• 英文名: N-{7-[(4-Aminobutyl)amino]heptyl}-Nα-butyryltyrosinamide dihydrochloride
• 英文别名: N-{7-[(4-Aminobutyl)amino]heptyl}-Nα-butyryltyrosinamide dihydrochloride; Benzenepropanamide, N-[7-[(4-aminobutyl)amino]heptyl]-4-hydroxy-α-[(1-oxobutyl)amino]-, (αS)-, hydrochloride (1:2); Philanthotoxin 74 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₄H₄₄Cl₂N₄O₃
• 分子量: 507.537
• 精确质量: 506.279053
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 296 nM (GluR1), 296 nM (GluR1)[1] Ki: 0.29 μM (GluR5Q)[2]

• 体外研究: 微摩尔浓度范围的Philanthotoxin 74在含有GluA2R的AMPAR,GluA1/A2R和GluA2R/A3的两种主要亚型之间显示出选择性抑制,当它们与卵母细胞中的γ-2共表达时。据报道,当以500μM的浓度施用时,Philanthotoxin 74完全抑制GluA1/A2R受体,同时对GluA2R/A3受体产生10％的抑制。当在100和500μM的浓度下测试时,Philanthotoxin 74显示出明显的GluA1/A2R通道阻断(超过80％)但GluA2R/A3的最小阻断(小于10％)。仅表达GluA2R的卵母细胞,即同源GluA2R在0.1-300μM浓度范围内对philanthotoxin 74几乎是惰性的,在300μM的最大测试浓度下显示小于5％的抑制。在存在和不存在γ-2的情况下,Philanthotoxin 74非选择性地抑制这些受体,IC50值约为30μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Poulsen MH, et al. Evaluation of PhTX-74 as subtype-selective inhibitor of GluA2-containing AMPA receptors. Mol Pharmacol. 2014 Feb;85(2):261-8.

  [2]. Kromann H, et al. Solid-phase synthesis of polyamine toxin analogues: potent and selective antagonists of Ca2+-permeable AMPA receptors. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5745-54.