896466-76-5

• 常用中文名：AT-9283 L-lactate
• 常用英文名：AT-9283 L-lactate
• CAS号：896466-76-5
• 分子式：C₂₂H₂₉N₇O₅
• 分子量：471.51
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-05-25 01:02:13
• 更新时间：2024-01-17 18:00:28
• AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

名称

• 英文名: 1-Cyclopropyl-3-{3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl}urea
• 英文别名: 1-Cyclopropyl-3-{3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl}harnstoff; 1-Cyclopropyl-3-{3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl}urea; 1-cyclopropyl-3-{3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl}urea; Urea, N-cyclopropyl-N'-[3-[5-(4-morpholinylmethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-pyrazol-4-yl]-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₉N₇O₅
• 分子量: 471.51
• 精确质量: 381.191315
• LogP: 0.92
• 折射率: 1.715

生物活性

• 描述: AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点:

  Aurora A:3 nM (IC50)

  Aurora B:3 nM (IC50)

  JAK3:1.1 nM ()

  JAK2:1.2 nM ()

  ABL(T315I):4 nM ()

• 参考文献:

  [1]. Howard S, et al. Fragment-Based Discovery of the Pyrazol-4-yl Urea (AT9283), a Multitargeted Kinase Inhibitor with Potent Aurora Kinase Activity. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(2), 379-388.

  [2]. Qi W, et al. AT9283, a novel aurora kinase inhibitor, suppresses tumor growth in aggressive B-cell lymphomas. Int J Cancer. 2012 Jun 15;130(12):2997-3005.