143090-92-0

• 常用中文名：阿那白滞素
• 常用英文名：ANAKINRA
• CAS号：143090-92-0
• 分子式：C₇₅₉H₁₁₈₆N₂₀₈O₂₃₂S₁₀
• 分子量：509.556
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-01-13 04:44:29
• 更新时间：2024-01-02 11:50:17
• Anakinra 是重组的、非溶酶化的 白细胞介素-1受体 (IL-1R) 的拮抗剂。Anakinra 是第一个用于阻断促炎作用的生物制剂。

名称

• 中文名: 阿那白滞素
• 英文名: ANAKINRA
• 英文别名: (7R)-7-{[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-({[(2,2-dimethylpropanoyl)oxy]methoxy}imino)acetyl]amino}-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[[(2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methoxy]imino]-1-oxoethyl]amino]-3-ethenyl-8-oxo-, (7R)-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₇₅₉H₁₁₈₆N₂₀₈O₂₃₂S₁₀
• 分子量: 509.556
• 精确质量: 509.103882
• LogP: 2.69
• 折射率: 1.705
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: Anakinra 是重组的、非溶酶化的 白细胞介素-1受体 (IL-1R) 的拮抗剂。Anakinra 是第一个用于阻断促炎作用的生物制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IL-1R[1].

• 体内研究: 依那西普(5 mg/kg,ip)和阿那金拉(100 mg/kg,7天每天I.P.)联合应用显著改善免疫缺陷小鼠的边缘质量人胰岛移植[2]。Anakinra增强了接受肽疫苗接种和β-(1-3),(1-6)-D-葡聚糖的小鼠的肿瘤生长抑制作用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Cvetkovic RS, et al. Anakinra. BioDrugs. 2002;16(4):303-11; discussion 313-4.

  [2]. McCall M, et al. Anakinra potentiates the protective effects of etanercept in transplantation of marginal mass human islets in immunodeficient mice. Am J Transplant. 2012 Feb;12(2):322-9.

  [3]. Harnack U, et al. IL-1 receptor antagonist anakinra enhances tumour growth inhibition in mice receiving peptide vaccination and beta-(1-3),(1-6)-D-glucan. Anticancer Res. 2010 Oct;30(10):3959-65.