171674-76-3

• 常用中文名：Ryngo®1-23
• 常用英文名：Bis-T-23
• CAS号：171674-76-3
• 分子式：
• 分子量：
• 发布时间：2018-02-08 21:51:37
• 更新时间：2024-01-22 10:02:11
• 双-T-23(AG1717),酪氨酸磷酸锡衍生物,是一种HIV-I整合酶抑制剂。Bis-T-23能促进肌动蛋白依赖性动力蛋白的低聚。Bis-T-23可用于HIV和慢性肾脏疾病(CKD)的研究[1][2]。

名称

• 中文名: Ryngo®1-23
• 英文名: 2-Propenamide,N,N'-1,3-propanediylbis[2-cyano-3-(3,4,5-​trihydroxyphenyl)-,(2E,2'E)-

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 双-T-23(AG1717),酪氨酸磷酸锡衍生物,是一种HIV-I整合酶抑制剂。Bis-T-23能促进肌动蛋白依赖性动力蛋白的低聚。Bis-T-23可用于HIV和慢性肾脏疾病(CKD)的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 动力素
• 体外研究: Bis-T-23(AG1717)(0.18μM)可抑制 艾滋病病毒1型整合酶[2] AG1717(2μM)可抑制整合酶与底物的结合 DNA[2]
• 体内研究: 双-T-23(1 ng)靶向足细胞中肌动蛋白依赖性动力蛋白寡聚化,以促进正常的 玻璃纤维功能[1] 双-T-23(腹腔注射；20,40 mg/kg)通过改变肌动蛋白动力学改善蛋白尿[1] 双-T-23(腹腔注射；20,40 mg/kg)在啮齿类动物的多种遗传和慢性肾小球疾病模型中改善或预防蛋白尿并减少系膜基质扩张[1] 动物模型：Sprague-Dawley大鼠(8周龄,雄性)；小鼠[1]剂量：20,40mg/kg；40 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：第18天和第24天蛋白尿明显减少。导致PKCεKO小鼠蛋白尿(单剂量)的短暂减少。完全阻止了CD2AP-KO小鼠出现高水平蛋白尿。显著延长了CD2AP KO小鼠的寿命。导致肾小球组织学改善,系膜基质积聚减少。动物模型：斑马鱼[1]剂量：1 ng给药：注射结果：促进斑马鱼Dyn2的低聚。在培养的足细胞中增加了局灶性粘连(FA)和应力纤维的数量。
• 参考文献:

  [1]. Schiffer M, et al. Pharmacological targeting of actin-dependent dynamin oligomerization ameliorates chronic kidney disease in diverse animal models. Nat Med. 2015;21(6):601-609.

  [2]. Mazumder, A.,et al. Effects of Tyrphostins, Protein Kinase Inhibitors, on Human Immunodeficiency Virus Type 1 Integrase. Biochemistry, 1995, 34(46), 15111–15122.