1196509-60-0

• 常用中文名：AZD7594
• 常用英文名：AZD-7594
• CAS号：1196509-60-0
• 分子式：C₃₂H₃₂F₂N₄O₆
• 分子量：606.617
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 18:30:48
• AZD7594 是一种有效的，选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

名称

• 中文名: AZD7594
• 英文名: AZD-7594
• 英文别名: 3-{5-[(1R,2S)-2-[(2,2-Difluoropropanoyl)amino]-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)propoxy]-1H-indazol-1-yl}-N-[(3R)-tetrahydro-3-furanyl]benzamide; Benzamide, 3-[5-[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoro-1-oxopropyl)amino]-1-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)propoxy]-1H-indazol-1-yl]-N-[(3R)-tetrahydro-3-furanyl]-; AZD7594

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 778.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₂F₂N₄O₆
• 分子量: 606.617
• 闪点: 424.9±32.9 °C
• 精确质量: 606.229004
• LogP: 3.44
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.9 nM (Glucocorticoid receptor)[1]

• 体外研究: AZD7594是一种有效的选择性非甾体糖皮质激素受体调节剂,IC50为0.9 nM。 AZD7594对孕酮受体,盐皮质激素受体,雄激素受体,ERα或ERβ没有影响(IC50,>10μM)。
• 体内研究: AZD7594具有抗炎活性,可有效抑制大鼠肺水肿[1]。
• 激酶实验: 雄激素受体（AR）结合在荧光偏振配体置换测定中使用市售试剂测量，包括用His和GST标记的重组大鼠AR配体结合结构域，激活标记的AL Green配体，DTT和AR Green测定缓冲液（含有蛋白质稳定剂）和甘油，pH 7.5）。将测试化合物（AZD7594等）和对照在100％DMSO中以0.2μL加入到384孔板中。 AR绿色测定缓冲液中的AR-LBD和Fluomone AL Green添加至12.5nM和0.5nM，终体积为15μL。将板在室温下避光孵育4-6小时，然后测量荧光偏振（激发485nm，发射530nm）。在测试化合物（AZD7594等）存在下极化值的变化用于确定测试化合物对AR的相对亲和力。在存在睾酮（1.3μM）和不存在测试化合物的情况下测定最小值和最大值。产生50％结合的化合物（IC50）的摩尔浓度是合理的[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hemmerling M, et al. Selective Nonsteroidal Glucocorticoid Receptor Modulators for the Inhaled Treatment of Pulmonary Diseases. J Med Chem. 2017 Oct 26;60(20):8591-8605.