2137047-43-7

• 常用中文名：VU6005649
• 常用英文名：VU 6005649
• CAS号：2137047-43-7
• 分子式：C₁₆H₁₂F₅N₃O
• 分子量：357.28
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-06-30 18:41:21
• 更新时间：2024-01-09 13:31:53
• VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂,对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

名称

• 中文名: VU6005649
• 英文名: VU6005649
• 英文别名: 3-(2,3-Difluoro-4-methoxy-phenyl)-2,5-dimethyl-7-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂F₅N₃O
• 分子量: 357.28
• 储存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks4°C in DMSO,6 months-80°C in DMSO

生物活性

• 描述: VU6005649 是一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂,对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 0.65 μM (mGlu7 receptor ), 2.6 μM (mGlu8 receptor)[1]

• 体外研究: VU6005649是CNS渗透剂mGlu7/8受体激动剂,对于mGlu7受体和mGlu8受体,EC50分别为0.65μM和2.6μM。 VU6005649的终末Kp为2.43,总脑水平高于mGlu7正变构调节剂(PAM)体外EC50 [9]。
• 体内研究: 当VU6005649(化合物9f)以30mg/kg IP在10％吐温80/H 2 O(0.75mg/kg sc苯丙胺)中给药时,在该测定中没有观察到功效。 VU6005649对野生型小鼠的联想学习表现出适度但显着的促认知作用,并且该模型中mGlu7/8正变构调节剂(PAM)的功效的第一个例子[1]。
• 动物实验: VU6005649（化合物9f）在小鼠中的组织分布研究通过在10％聚山梨醇酯80中配制VU6005649并通过腹膜内注射给予20周龄雌性C57 / B16小鼠（每个时间点3只）来进行。在给药后0.25,0.5,1,3和6小时，将动物安乐死并断头，通过心脏穿刺收集血液并取出脑，在冷的磷酸盐缓冲盐水中彻底洗涤，并立即在干冰上冷冻[1] ]。
• 参考文献:

  [1]. Abe M, et al. Discovery of VU6005649, a CNS Penetrant mGlu7/8 Receptor PAM Derived from a Series of Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines. ACS Med Chem Lett. 2017 Sep 1;8(10):1110-1115.