英文名 | SPI 112 |
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描述 | SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 1 μM (SHP2), 18.3 μM (PTP) and 14.5 μM (PTP1B)[2] |
体外研究 | SPI-112具有极性-NO2或负电荷-COOH基团,并且没有可检测的细胞活性,这表明SPI-112不具有细胞渗透性[1]。在表面等离子体共振(SPR)结合分析中,SPI-112与SHP2的化学计量比结合动力学为1:1,动力学常数KD为1.30μM。用SPI-112获得的酶动力学数据最符合竞争抑制模型(Ki为0.8μM),表明SPI-112与SHP2的催化位点相互作用[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C22H17FN4O5S |
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分子量 | 468.45 |
外观性状 | 浅黄色固体 |
储存条件 | -20℃ |