467426-54-6

• 常用中文名：普卡那肽
• 常用英文名：Plecanatide
• CAS号：467426-54-6
• 分子式：C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂₆S₄
• 分子量：1681.886
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 鸟苷酸环化酶
• 发布时间：2018-10-17 19:35:44
• 更新时间：2024-01-02 11:50:12
• Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。

名称

• 中文名: 普卡那肽
• 英文名: Plecanatide
• 英文别名: L-Asparaginyl-L-α-aspartyl-N-{(1R,4S,7S,10S,13S,16R,19S,22S,25R,32S,38R)-10-(2-amino-2-oxoethyl)-22-(2-carboxyethyl)-38-{[(1S)-1-carboxy-3-methylbutyl]carbamoyl}-32-[(1R)-1-hydroxyethyl]-19-isobut yl-7,13-diisopropyl-4-methyl-3,6,9,12,15,18,21,24,30,33,36-undecaoxo-27,28,40,41-tetrathia-2,5,8,11,14,17,20,23,31,34,37-undecaazabicyclo[14.13.13]dotetracont-25-yl}-L-α-glutamine; L-α-Glutamine, L-asparaginyl-L-α-aspartyl-N-[(1R,4S,7S,10S,13S,16R,19S,22S,25R,32S,38R)-10-(2-amino-2-oxoethyl)-22-(2-carboxyethyl)-38-[[[(1S)-1-carboxy-3-methylbutyl]amino]carbonyl]-32-[(1R)- 1-hydroxyethyl]-4-methyl-7,13-bis(1-methylethyl)-19-(2-methylpropyl)-3,6,9,12,15,18,21,24,30,33,36-undecaoxo-27,28,40,41-tetrathia-2,5,8,11,14,17,20,23,31,34,37-undecaazabicyclo[14.13.13]dotetracont-2 5-yl]-; Plecanatide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 2120.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂₆S₄
• 分子量: 1681.886
• 闪点: 1235.9±34.3 °C
• 精确质量: 1680.625244
• LogP: -4.45
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.631
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶
• 靶点:

  EC50: 190 nM (guanylate cyclase-C)[1]

• 体外研究: Plecanatide(1nm-10μM)激活GC-C受体,以剂量依赖的方式刺激cGMP合成,在T84细胞中EC50为190 nM[1]。
• 体内研究: Plecanatide(0.5和2.5 mg/kg,p.o.)改善BALB/c小鼠和TCRα-/-小鼠14天后自发和化学诱导的结肠炎[1]。顺铂(0.005-5mg/kg,每日一次,连续7天)对右旋糖酐硫酸钠(DSS)和三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的BDF-1小鼠结肠炎也有抗炎作用[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(2-4月龄)用TNBS诱导结肠炎[1]剂量：0,0.5,2.5mg/kg给药：P.o.连续7天。结果：与药物治疗相比,有效降低了结肠炎严重程度评分。
• 参考文献:

  [1]. Shailubhai K,et, al. Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitis. World J Gastrointest Pharmacol Ther. 2015 Nov 6;6(4):213-22.

  [2]. Rao SSC. Plecanatide: a new guanylate cyclase agonist for the treatment of chronic idiopathic constipation. Therap Adv Gastroenterol. 2018 Jun 8;11:1756284818777945.

  [3]. Shailubhai K, et, al. Plecanatide, an oral guanylate cyclase C agonist acting locally in the gastrointestinal tract, is safe. Dig Dis Sci. 2013 Sep;58(9):2580-6.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn