136609-26-2

• 常用中文名：RP 70676
• 常用英文名：RP 70676
• CAS号：136609-26-2
• 分子式：C₂₅H₂₈N₄S
• 分子量：416.582
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酰基转移酶
• 发布时间：2018-04-24 00:18:27
• 更新时间：2024-01-28 12:52:55
• RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。

名称

• 中文名: RP 70676
• 英文名: RP 70676
• 英文别名: 1H-Pyrazole, 1-[5-[(4,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)thio]pentyl]-3,5-dimethyl-; 1-{5-[(4,5-Diphenyl-1H-imidazol-2-yl)sulfanyl]pentyl}-3,5-dimethyl-1H-pyrazole

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 605.9±57.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₈N₄S
• 分子量: 416.582
• 闪点: 320.2±32.1 °C
• 精确质量: 416.203461
• LogP: 5.94
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.634
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 25 nM (Rat ACAT), 44 nM (Rabbit ACAT)[1]

• 体外研究: RP 70676是兔动脉ACAT的有效抑制剂(IC50 = 40 nM),并且已被证明是来自包括人在内的许多组织和物种的ACAT的有效抑制剂。仓鼠肝脏ACAT的IC50值为21 nM,胆固醇喂养兔子的肠道IC50值为108 nM;在人肝组织中,平均IC50为44nM。在全细胞P388D中,鼠巨噬细胞的化合物IC50为540nM。
• 体内研究: RP 70676(10 mg/kg,po)在NZW兔中被血浆水平很好地吸收[1]。
• 参考文献:

  [1]. M.J. Ashton, et al. RP 70676: A potent systematically available inhibitor of acyl-CoA:cholesterol O-acyl transferase (ACAT). Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 2, Issue 5, 1992, Pages 375-380.