1425038-27-2

• 常用中文名：格拉霉素钠盐
• 常用英文名：Grazoprevir sodium salt
• CAS号：1425038-27-2
• 分子式：C₃₈H₄₉N₆NaO₉S
• 分子量：788.885
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2018-06-22 00:59:45
• 更新时间：2024-01-02 12:38:37
• MK-5172是HCV NS3/4a蛋白酶抑制剂，已进入临床阶段。

名称

• 中文名: 格拉霉素钠盐
• 英文名: MK-5172 sodium salt
• 英文别名: Sodium (cyclopropylsulfonyl){[(1R,2S)-1-({[(1R,18R,20R,24S,27S)-7-methoxy-24-(2-methyl-2-propanyl)-22,25-dioxo-2,21-dioxa-4,11,23,26-tetraazapentacyclo[24.2.1.03,12.05,10.018,20]nonacosa-3,5(10) ,6,8,11-pentaen-27-yl]carbonyl}amino)-2-vinylcyclopropyl]carbonyl}azanide; 8H-7,10-Methanocyclopropa[18,19][1,10,3,6]dioxadiazacyclononadecino[11,12-b]quinoxaline-8-carboxamide, N-[(1R,2S)-1-[[(cyclopropylsulfonyl)amino]carbonyl]-2-ethenylcyclopropyl]-5-(1,1-dimethylethyl)-1,1a,3,4,5,6,9,10,18,19,20,21,22,22a-tetradecahydro-14-methoxy-3,6-dioxo-, sodium salt, (1aR,5S,8S,10R,22aR)- (1:1); Grazoprevir sodium salt; MK-5172 (sodium salt)

物化性质

• 分子式: C₃₈H₄₉N₆NaO₉S
• 分子量: 788.885
• 精确质量: 788.317932

生物活性

• 描述: Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 参考文献:

  [1]. Steven Harper , John A. McCauley , Michael T. Discovery of MK-5172, a Macrocyclic Hepatitis C Virus NS3/4a Protease Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (4), pp 332-336

  [2]. Summa V, Ludmerer SW, McCauley JA, MK-5172, a selective inhibitor of hepatitis C virus NS3/4a protease with broad activity across genotypes and resistant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug;56(8):4161-7.