143943-72-0

• 常用中文名：Ro 41-3290
• 常用英文名：Ro 41-3290
• CAS号：143943-72-0
• 分子式：C₂₄H₂₁ClN₂O₃
• 分子量：420.888
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-01-22 16:18:56
• 更新时间：2024-01-07 15:50:27
• Ro 41-3290 是一种催眠剂，是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。

名称

• 中文名: Ro 41-3290
• 英文名: Ro 41-3290
• 英文别名: 4H-Benzo[a]quinolizin-4-one, 10-chloro-6,7-dihydro-1-[[(3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-3-phenyl-; EIR1Q66583; 10-Chloro-1-{[(3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]carbonyl}-3-phenyl-6,7-dihydro-4H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-4-one; RO-41-3290

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 723.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₁ClN₂O₃
• 分子量: 420.888
• 闪点: 391.2±32.9 °C
• 精确质量: 420.124084
• LogP: 3.00
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.717
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Benzodiazepine receptor[1]

• 体内研究: 在任何时候,Ro 41-3290(Ro 41-3696的去乙基化衍生物)的血浆水平高于母体药物的水平(t max和t 1/2值分别为~2和8小时)[1]。 Ro 41-3696及其O-去乙基代谢物Ro 41-3290的药代动力学是剂量比例和时间无关的。 Ro 41-3696被吸收并迅速消除(最大血浆浓度的时间,约1小时;消除半衰期,约2小时)。 Ro 41-3290的血浆水平高于母体药物的血浆水平,并且它被更慢地消除(最大血浆浓度和消除半衰期的时间值,分别约为2和约7小时)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Dingemanse J, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of Ro 41-3696, a novel nonbenzodiazepine hypnotic. J Clin Pharmacol. 1995 Aug;35(8):821-9.

  [2]. Dingemanse J, et al. Multiple-dose tolerability, pharmacodynamics, and pharmacokinetics of the quinolizinone hypnotic Ro 41-3696 in elderly subjects. Clin Neuropharmacol. 2001 Mar-Apr;24(2):82-90.